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  • BEZ235(NVP-BEZ235)

    • NVP-BEZ 235;BEZ-235;BEZ 235;NVP-BEZ235;Dactolisib
    货号: abs812111
    CAS号: 915019-65-7
    分子式: C30H23N5O
    分子量: 469.55
    产品说明书
    分享:
    货号-规格 货期 价格 数量
    abs812111-25mg 现货 ¥747.00
    - +
    abs812111-50mg 现货 ¥983.00
    - +
    abs812111-100mg 现货 ¥1033.00
    - +
    abs812111-200mg 1-2周 ¥1489.00
    - +
    大包装询价
    产品描述
    描述

    BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。

    纯度
    >98%
    储存/保存方法
    Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.
    基本信息
    别名
    NVP-BEZ 235;BEZ-235;BEZ 235;NVP-BEZ235;Dactolisib
    外观
    White powder
    可溶性/溶解性
    DMF :18 mg/mL warmed (38.33 mM)

    DMSO : 5.2 mg/mL (11.07 mM; Need ultrasonic and warming)
    生物活性
    靶点
    p110α;p110γ;mTOR (p70S6K);p110δ;ATR
    In vitro(体外研究)
    BEZ235 significantly reduces the phosphorylation levels of the mTOR activated kinase p70S6K. BEZ235 results in a reduction of S235/S236P-RPS6 levels with IC50 of 6.5 nM. The activity of BEZ235 against mTOR is determined using a biochemical mTOR K-LISA assay with IC50 of 20.7 nM. BEZ235 shows slightly lower activity against its β paralogue with IC50 of 75 nM. The PI3K/Akt/mTOR pathway is often constitutively activated in human tumor cells. BEZ235 blocks PI3K and mTOR kinase activity by binding to the ATP-binding cleft of these enzymes. Both PTEN-null cell lines PC3M and U87MG show a dose-dependent reduction in cell proliferation when treated with increasing concentrations of BEZ235 with an average GI50 of 10-12 nM. BEZ235 is an mTORC1/2 catalytic inhibitor.
    In vivo(体内研究)
    BEZ235 induces regression of the tumors (69%) without statistically significant effect on body weight gain. Altogether, these preliminary in vivo efficacy results show that BEZ235 causes disease stasis when administered orally as a single agent and can enhance the efficacy of other anticancer agents when used in combination studies.
    参考文献
    参考文献
    温馨提示:本产品仅作科研实验使用,不支持临床等研究
    • 实验方法 实验条件
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