AMPK BMP 双通路?Dorsomorphin Ki 109nM

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-11 点击次数:8

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1. Ki 109nM 打在哪些通路?

货号 abs810530 的 Dorsomorphin(别名 Compound C、BML-275)是 AMPK 的强效选择性抑制剂,Ki 109 nM,可阻断 AICAR 与二甲双胍诱导的 AMPK 激活;同时抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3、ALK6,阻断 BMP 介导的 SMAD1/5/8 磷酸化、靶基因转录与成骨分化。CAS 866405-64-3,分子式 C24H25N5O,分子量 399.49,纯度 >98%,白至米色粉末——双通路属性既是便利也是归因难题。归因靠对照设计:AMPK 特异性激动剂与 BMP 配体回补实验分开做。

2. 代谢与自噬读点怎么设?

AMPK 分支:Dorsomorphin 抑制 AICAR 或二甲双胍引起的 ACC 失活,并削弱两者在肝细胞中促进脂肪酸氧化、抑制脂肪合成基因的效果;在 HT-29 细胞中抑制 AMPK 活性几乎完全阻断自噬性蛋白降解。代谢与自噬读点分开排,ACC 磷酸化与 LC3 转换是两个不可互相替代的读点,处理时间窗也不同,别合并成一组收样。自噬读点受培养基组成影响,批间用同一批次血清。

3. 体内剂量怎么换算?

体内两个口径差异极大:小鼠 10 mg/kg 可降低基础 hepcidin 表达并升高血清铁;大鼠 0.2 mg/kg 静脉给药显著降低 LPS 处理后胸主动脉 VCAM-1 与 ICAM-1 表达——口服与静脉、10 mg/kg 与 0.2 mg/kg,两个方案差 50 倍,引用时务必核对给药途径与物种,别混着抄,跨物种换算前先确认模型背景。两个模型的终点读点不同,引用时分开标注。

4. 溶解为什么要注意?

溶解是这一货号最大的实操门槛:DMSO 仅 3 mg/mL 折合 7.5 mM 且需温热,乙醇 2 mg/mL 折合 5.0 mM 同样温热——配 10 mM 母液在常规条件下配不出来,实验设计按 7.5 mM 上限倒推工作液浓度,低温析出属正常现象,回温复溶后使用。规格 1、5、50 mg 三档,5 mg 现货、1 与 50 mg 货期 1-2 周。工作液即配即用,避免久置析出影响实际浓度。

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货号 品名 规格
abs810530-1mg Dorsomorphin free base 1 mg
abs810530-5mg Dorsomorphin free base 5 mg
abs810530-50mg Dorsomorphin free base 50 mg
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