NAMPT怎么抑制?Daporinad Ki 0.3nM 耗NAD+
作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-09 点击次数:2
1. Daporinad 打哪个靶点?
货号 abs812157 的 Daporinad(FK866/APO866,达珀利奈),CAS 658084-64-1,分子式 C24H29N3O2,分子量 391.51,纯度大于 98%。它是烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)的非竞争性抑制剂,Ki 低至 0.3 nM;抑制后细胞内 NAD+ 与 ATP 池耗竭,mTORC1 与 MAPK/ERK 通路受抑,TFEB 激活并诱导自噬,是 NAD 代谢与肿瘤能量应激研究的基准工具分子。文献覆盖面广,量效参照容易找齐。

2. Daporinad 怎么配?
外观为白色至黄色固体,DMSO 溶解不低于 50 mg/mL(127.71 mM),母液储备充足。体外量效锚点极低:41 种血液肿瘤细胞(急性髓系与淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、CLL、T 细胞淋巴瘤)在 0.09-27 nM 即呈剂量依赖细胞毒,且该效应不依赖 caspase 激活,而与线粒体膜电位去极化相关。caspase 非依赖型死亡别用凋亡试剂盒读点。工作液从皮摩尔到纳摩尔铺梯度即可,不必上微摩尔段。皮摩尔级操作注意容器吸附,低吸附管预试。

3. Daporinad 适合哪些模型?
血液肿瘤是主战场:低纳摩尔浓度即可诱导 NAD/ATP 耗竭与细胞死亡,适合做代谢脆弱性筛选。免疫方向上,10 nM 可抑制 PBEF 诱导的 MMP-3、CCL2、CXCL8 分泌(HFFF2 细胞);T 细胞实验中它通过耗竭内质网钙池,削弱丝裂原诱导的钙信号与 T 细胞活化功能,适合免疫抑制机制研究。骨髓瘤、肝癌方向均有应用报道。外源烟酰胺回补救援臂可反向验证靶点归属。
4. Daporinad 体内剂量与储存?
体内锚点:C.B.-17 SCID 移植瘤模型(AML、淋巴母细胞淋巴瘤、白血病)按 20 mg/kg 腹腔注射、每日两次、连用 4 天、每周重复、共 3 周,可阻止并消退肿瘤生长;CIA 小鼠 0.12 mg/kg/小时经抑制 PBEF 缓解关节破坏与白细胞浸润。剂量换算按体重分层记录,别跨模型直套。储存三档:粉末 -20℃ 三年、2-4℃ 两周、溶解后 -20℃ 六个月。规格 5/10/50 mg,10 mg 档货期 2-3 天。给药频率高,动物排程按周期提前锁定。
爱必信产品推荐
| 货号 | 品名 | 规格 |
|---|---|---|
| abs812157-5mg | Daporinad | 5 mg |
| abs812157-10mg | Daporinad | 10 mg |
| abs812157-50mg | Daporinad | 50 mg |










.jpg)












