乳酸转运阻断缺抓手?AZD3965 Ki 1.6nM 定向压 MCT1

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-05 点击次数:3

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1. AZD3965 压哪个转运体?

货号 abs816101 的 AZD3965(AZD-3965)是单羧酸转运体 MCT1 抑制剂,Ki 1.6 nM,对 MCT1 选择性比对 MCT2 高 6 倍,CAS 1448671-31-5,分子式 C21H24F3N5O5S,分子量 515.51,纯度≥98%,白色至类白色固体;细胞渗透性与口服活性俱佳,肿瘤代谢方向的乳酸转运阻断工具。MCT4 不在其压制范围,MCT4 高表达的细胞系别选进敏感组,转运体表达谱先测再铺板。

2. AZD3965 体外读点什么?

优先表达 MCT1 的淋巴瘤细胞系里,AZD3965 显著抑制乳酸转运与细胞生长;H526、HGC27 与 DMS114 细胞里胞内乳酸升高、乳酸摄取显著下降;缺氧条件下敏感性更高——低氧肿瘤微环境正是 MCT1 依赖更强的场景。铺板把常氧与 1% 氧成对排,胞内/胞外乳酸用酶法或 LC-MS 定量,胞外酸化用 pH 敏感染料平行读点,增殖读点拉长时间轴。

3. AZD3965 体内方案怎么做?

两组参考:COR-L103 移植瘤在非肥胖糖尿病重症联合免疫缺陷小鼠上,100 mg/kg 口服给药肿瘤生长受抑且瘤内乳酸升高;H526 移植瘤同剂量口服,乳酸浓度上升、生长受抑且放射敏感性增加。放化疗联合方向有明确接口,联合组与单药组同步排;100 mg/kg 剂量偏高,耐受预试先做再进联合方案,瘤内乳酸与肿瘤体积双读点别省。

4. AZD3965 溶解与规格怎么备?

溶解走 DMSO:40 mg/mL,折合 77.59 mM,515.51 的分子量下配 10 mM 母液每毫升约需 5.2 mg。储存三档照旧:粉末 -20℃ 三年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月,蓝冰运输。规格 1、5、20 mg,5 mg 与 20 mg 标现货;口服方案耗药大,按 20 mg 起备;MCT2 高表达细胞系留作选择性对照,6 倍选择性要在自己的体系里复核一遍再引用。

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货号 品名 规格
abs816101-1mg AZD3965 1 mg
abs816101-5mg AZD3965 5 mg
abs816101-20mg AZD3965 20 mg
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