TGF-β纤维化测不到终点?SB-431542抑ALK5活性
作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-09-30 点击次数:8
1. SB-431542 是什么、选择性如何?
货号 abs810481 的 SB-431542(别名 SB431542)是 ALK5 的高效选择性抑制剂,IC50 为 94 nM。选择性是它的卖点:对 ALK5 的选择性比 p38 MAPK 及其他激酶高 100 倍。靶点覆盖 ALK4、ALK7、ALK5 三个 TGF-β 受体家族成员。CAS 301836-41-9,分子式 C22H16N4O3,分子量 384.39,纯度>98%,黄色粉末。做 TGF-β 通路研究时,选择性足够就能把它当作唯一的通路变量,不必再叠对照。

2. SB-431542 体外抑制实验怎么做?
体外的关键读点是 Smad 核转位。SB-431542 抑制 TGF-β1 诱导的纤连蛋白 mRNA 生成,48 小时 XTT 实验里测不到细胞毒性;1 μM 浓度明显降低 TGF-β 诱导的 Smad 蛋白核累积。抑制 TGF-β 诱导核荧光的 IC50 约 50 nM,比 ALK5 酶活 IC50 94 nM 更低,说明细胞层面的有效浓度可按 50 nM 量级起步。另一条必查对照:MG63 细胞里 BMP 刺激的 Smad1 核荧光不受 SB-431542 影响,说明它不串扰 BMP 分支,做通路归属时把 BMP 组一起铺上更稳。

3. SB-431542 能做干细胞与免疫模型吗?
干细胞方向的用法很明确:Noggin 与 SB-431542 两个 SMAD 信号抑制剂联用,在贴壁培养条件下足以诱导超过 80% 的人胚胎干细胞快速、完全地转向神经谱系。培养基里若已含 BMP 拮抗组分,再加 SB-431542 效果会被掩盖,表征时间点宜后移。免疫与转移方向也有数据:它增强骨髓来源树突状细胞和人 DC 摄取 FITC-葡聚糖的能力;colon-26 腹腔接种 BALB/c 小鼠后第 3 天和第 7 天腹腔给药,显著诱导抗 colon-26 的 CTL 活性;在 4T1 乳腺肿瘤移植模型中显著抑制肺转移。
4. SB-431542 溶解与储存注意什么?
溶解性不错:DMSO 38.4 mg/mL(100 mM),乙醇 3.8 mg/mL(10 mM)。按 384.39 的分子量反推,DMSO 母液刚好落在 100 mM 这条线上,做 10 mM 工作液可十倍稀释。储存三档:粉末 -20℃ 五年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月,蓝冰运输。黄色粉末对光略敏感,母液避光分装、按单次用量冻存。
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| 货号 | 品名 | 规格 |
|---|---|---|
| abs810481-1mg | SB-431542 | 1 mg |
| abs810481-5mg | SB-431542 | 5 mg |
| abs810481-10mg | SB-431542 | 10 mg |
| abs810481-25mg | SB-431542 | 25 mg |
| abs810481-50mg | SB-431542 | 50 mg |










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