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  • PIM447 hydrochloride

    • LGH447
    货号: abs820350
    CAS号: 1210608-43-7(freebase)
    分子式: C24H23F3N4O.HCl
    分子量: 476.92
    产品说明书
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    货号-规格 货期 价格 数量
    abs820350-2mg 4周 ¥2136.00
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    产品描述
    描述

    PIM447是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂,对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ,但抑制效力较小,IC50在1-5 μM范围间。

    储存/保存方法
    Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.
    基本信息
    别名
    LGH447
    生物活性
    靶点
    Pim1 (Cell-free assay)Pim3 (Cell-free assay)Pim2 (Cell-free assay)6 pM(Ki)9 pM(Ki)18 pM(Ki)
    In vitro(体外研究)
    通过对68种不同蛋白激酶(包括PIM2)以及9种脂质激酶的生化检测发现,PIM447具有高特异性,在其中,只有PIM2能被PIM447显著地抑制,IC50。PIM447对骨髓瘤细胞来说具有细胞毒性,能够破坏其细胞周期并诱引起Bad(Ser112)和c-Myc水平的减低,从而诱导凋亡、抑制mTORC1通路。PIM447在体外还能够抑制破骨细胞的形成和再吸收、下调参与这些过程的关键分子、破坏F-actin环、增强成骨细胞活性及矿化。
    In vivo(体内研究)
    通过对68种不同蛋白激酶(包括PIM2)以及9种脂质激酶的生化检测发现,PIM447具有高特异性,在其中,只有PIM2能被PIM447显著地抑制,IC50。PIM447对骨髓瘤细胞来说具有细胞毒性,能够破坏其细胞周期并诱引起Bad(Ser112)和c-Myc水平的减低,从而诱导凋亡、抑制mTORC1通路。PIM447在体外还能够抑制破骨细胞的形成和再吸收、下调参与这些过程的关键分子、破坏F-actin环、增强成骨细胞活性及矿化。
    温馨提示:本产品仅作科研实验使用,不支持临床等研究
    • 实验方法 实验条件
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