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  • PF-3845

    • PF 3845
    货号: abs816373
    CAS号: 1196109-52-0
    分子式: C24H23F3N4O2
    分子量: 456.46
    产品说明书
    分享:
    货号-规格 货期 价格 数量
    abs816373-5mg 1-2周 ¥582.00
    - +
    abs816373-10mg 1-2周 ¥983.00
    - +
    abs816373-25mg 1-2周 ¥2013.00
    - +
    abs816373-50mg 1-2周 ¥4020.00
    - +
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    产品描述
    描述

    PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理,导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲,这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH,包括 PF-3845 与 FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。

    纯度
    >98%
    储存/保存方法
    Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.
    基本信息
    别名
    PF 3845
    外观
    白色至淡黄色粉末
    可溶性/溶解性
    Ethanol :22.8 mg/mL (50 mM)

    DMSO :45.7 mg/mL (100 mM)
    生物活性
    靶点
    FAAH
    In vitro(体外研究)
    PF-3845 selectively inhibits FAAH by carbamylating FAAH's serine nucleophile.
    In vivo(体内研究)
    PF-3845 treated mice (10 mg/kg, i.p.) shows rapid and complete inactivation of FAAH in the brain, as judged by competitive activity-based protein profiling (ABPP) with the serine hydrolase-directed probe fluorophosphonate (FP)-rhodamine. PF-3845 shows a long duration of action up to 24 hour. PF-3845-treated mice also shows dramatic (>10-fold) elevation in brain levels of AEA and other NAEs (N-pamitoyl ethanolamine and N-oleoyl ethanolamine ). FAAH is AEA-degrading enzyme fatty acid amide hydrolase. PF-3845 (1–30 mg/kg, oral administration ) causes a dose dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg (rats are analyzed at 4 hour post dosing with PF-3845). At higher doses (10 and 30 mg/kg), PF-3845 inhibits pain responses to an equivalent, if not greater,degree than the nonsteroidal anti-inflammatory drug naproxen (10mg/kg, p.o.). PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) significantly reverses LPS-induced tactile allodynia, but doesn't modify paw withdrawal thresholds in the saline-injected paw.
    温馨提示:本产品仅作科研实验使用,不支持临床等研究
    • 实验方法 实验条件
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