ARV-825
货号: abs812119
货号-规格 | 货期 | 价格 | 数量 |
abs812119-5mg | 1-2周 | ¥4245.00 | - + |
abs812119-10mg | 1-2周 | ¥6791.00 | - + |

产品描述 | ||
描述 | ARV-825是BRD4抑制剂, 作用于Burkitt淋巴瘤细胞, DC50 (50%最大降解率) <1nM, 对BD1和BD2的亲和力分别为90和28 nM。 | |
纯度 | 98% min | |
储存/保存方法 | Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution. | |
基本信息 | ||
可溶性/溶解性 | 10 mM in DMSO | |
生物活性 | ||
靶点 | Epigenetic Reader Domain | |
In vitro(体外研究) | ARV-825 is a hetero-bifunctional proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that recruits BRD4 to the E3 ubiquitin ligase cereblon. ARV-825 actively recruits BRD4 to cereblon, resulting in the rapid and efficient degradation of the former via the proteasome. Given that BRD4 and cereblon binding moieties in ARV-825 have Kds of 28-90 nM and ~3 µM to their respective targets, this suggests that ARV-825 acts in a substoichiometric way in mediating BRD4 degradation. ARV-825 treatment results in prolonged BRD4 down-regulation and downstream signaling suppression compared to BRD4 inhibitors. | |
参考文献 | ||
参考文献 | [1]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-763. | |
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