1. Bortezomib 的靶点读数怎么用？

货号 abs810671 的 Bortezomib，别名保特佐米、Velcade、PS-341、MG341，CAS 179324-69-7，分子式 C19H25BN4O4，分子量 384.24，纯度大于 98%，白色粉末。它是硼酸二肽结构的 26S 蛋白酶体可逆抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM，细胞内长寿命蛋白降解半抑制约 0.1 µM，NCI 60 株肿瘤细胞面板的平均生长半抑制 7 nM。三个数值分属酶、蛋白降解与增殖三层，铺梯度时对应三个区间，别用一个终点覆盖全部机制问题。

2. 细胞读点怎么排？

页面细胞证据以 PC-3 为例：100 nM 处理 8 小时细胞阻滞在 G2-M，G1 期比例相应下降；24 与 48 小时的活力 IC50 分别为 100 与 20 nM，处理 16-24 小时出现核固缩，低至 100 nM 在 24 小时即可见 PARP 切割。用 abs810671 复现时按时间-浓度二维铺板：周期读点取 8 小时，凋亡读点取 24 小时，活力曲线取 24/48 双终点；分子层面 p21、p27、p53 稳定化与 IκB-α 积累是标志读点，NF-kB 生存通路的抑制可由此验证。

3. 体内模型有什么证据？

体内层面页面列出的异种移植覆盖多发性骨髓瘤、成人 T 细胞白血病与肺、乳腺、前列腺、胰腺、头颈、结肠癌及黑色素瘤模型；Lewis 肺癌模型 1.0 mg/kg 每日 18 天给药延缓生长并减少转移灶；前列腺与胰腺癌模型 1.0 mg/kg 每周方案四周分别压低肿瘤生长 60% 与 72% 或 84%，浆细胞瘤模型给药后凋亡增加、血管生成下降、总生存延长。1 mg/kg 是反复出现的基准剂量，爬坡实验以此为锚点展开。

4. 溶解储存怎么管？

溶解口径：DMSO 76 mg/mL，按分子量 384.24 折算 197.79 mM，10 mM 母液余量充足。abs810671 蓝冰运输，储存三档：粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后 -20℃ 六个月，母液分装避冻融。规格 1/5/100 mg 三档，其中 5 mg 与 100 mg 现货，周期较长的体内实验备货从容。实验记录以 CAS 179324-69-7 与批号归档，硼酸结构对亲核试剂敏感，工作液现配现用为宜。

爱必信产品推荐