CSF-1R 怎么封?BLZ945 IC50 1nM 千倍选择

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-13 点击次数:10

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1. BLZ945 封 CSF-1R 有多准?

货号 abs817729 的 BLZ945(Sotuletinib,别名 BLZ-945),CAS 953769-46-5,分子式 C20H22N4O3S,分子量 398.48,纯度 98%。它是口服有效的高选择性 CSF-1R(c-FMS)抑制剂,IC50 为 1 nM,对同源关系最近的受体酪氨酸激酶选择性超过 1000 倍——巨噬细胞谱系研究里要的就是这种不串靶的干净窗口。页面注明该货号为 abs47028262 的新货号,旧记录引用需并行标注。千倍选择性口径对应同源 RTK 面板,引用注明范围。

2. 巨噬细胞实验怎么读?

体外数据聚焦骨髓来源巨噬细胞(BMDM):BLZ945 特异性抑制 CSF-1 依赖的增殖,EC50 为 67 nM,并降低 CSF-1R 磷酸化;它还能阻断巨噬细胞与胶质瘤细胞之间在存活、增殖与极化上的相互促进——肿瘤相关巨噬细胞的促瘤回路正是从这里断开的。读点按增殖与极化标志双层排,CSF-2 支持的细胞设平行对照验证 CSF-1 依赖性。CSF-1 与 CSF-2 支持组并行铺。

3. 肿瘤模型剂量怎么排?

体内数据两条线:胶质瘤荷瘤小鼠中,BLZ945 经 CSF-1R 抑制阻断肿瘤进展并显著改善生存,对患者来源的原神经型肿瘤球与细胞系的原位生长同样有效;200 mg/kg 口服在 MMTV-PyMT 乳腺癌与 K14-HPV-16 宫颈癌转基因模型中降低恶性细胞生长。高剂量口服提示暴露量管理是关键,动物实验按此口径折算并设生存与瘤体积双层读点。两组数据同批采集避免批间漂移。

4. 溶解与规格怎么选?

外观为白色固体,DMSO 溶解 79 mg/mL,按分子量 398.48 折算约 198.25 mM,配 10 mM 母液体积充裕。储存三档:粉末 -20℃ 三年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月。规格 1/5/10/25/50 mg 五档,其中 5 mg 与 10 mg 现货,其余货期 1-2 周;BMDM 实验 5 mg 现货即取即用,胶质瘤或转基因模型按 200 mg/kg 口径折算耗量,直接 50 mg 档备货更稳。母液 10 mM 分装并标注配液日期。

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货号 品名 规格
abs817729-1mg BLZ945(Sotuletinib) 1 mg
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abs817729-50mg BLZ945(Sotuletinib) 50 mg
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