1. Baricitinib 的 JAK 谱怎么读？

货号 abs810404 的 Baricitinib（巴瑞克替尼），别名 INCB 028050、LY 3009104，CAS 1187594-09-7，分子式 C16H17N7O2S，分子量 371.42，纯度大于 98%。它是选择性 JAK1 与 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 5.9 nM 与 5.7 nM，对 JAK3 与 Tyk2 的选择性约 70 倍与 10 倍，对 c-Met 与 Chk2 无抑制。JAK1/2 主导白介素与干扰素下游 STAT 信号，这个谱型决定了它偏免疫炎症方向的用法。

2. 体外 STAT 读点怎么设？

页面体外数据按细胞分层：在人 PBMC 中，Baricitinib 抑制 IL-6 刺激的 STAT3 磷酸化与下游趋化因子 MCP-1 生成，IC50 分别为 44 nM 与 40 nM；在分离的初始 T 细胞中抑制 IL-23 刺激的 pSTAT3，IC50 为 20 nM。设计时把酶学效价（5.7-5.9 nM）与细胞效价（20-44 nM）分开呈现，刺激因子与细胞类型固定后才可比，不同 IL 轴的窗口差异本身就是信息。

3. 关节炎模型剂量怎么排？

体内数据围绕大鼠佐剂关节炎模型展开：全血 pSTAT3 抑制 IC50 为 128 nM；10 mg/kg 口服预期在约 8 小时内把 JAK1/2 信号压制过半；1 mg/kg 与 3/10 mg/kg 剂量分别抑制后爪容积增大约 50% 与 95% 以上，骨吸收按剂量降 15%/61%/67%，10 mg/kg 两周即见影像学改善。CIA 与 CAIA 小鼠模型中 10 mg/kg 口服综合改善疾病评分 53%。剂量-效应梯度完整，照此铺组即可。

4. 溶解与规格怎么选？

外观为白色或类白色固体，DMSO 溶解 69 mg/mL，按分子量 371.42 折算约 185.8 mM。储存三档：粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后 -20℃ 六个月。规格 5/10/50/100 mg 四档，5 mg 现货，其余货期 2-3 天；细胞实验 5 mg 起步即用，动物模型按 10 mg/kg/day 口径折算，整周期给药建议直接 50-100 mg 档备齐，避免中途补货打乱给药窗口。

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