FAK 耐药怎么解?Defactinib 联紫杉醇
作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-13 点击次数:9
1. Defactinib 打的是哪个靶?
货号 abs812150 的 Defactinib(地法替尼),别名 VS-6063、PF-04554878,CAS 1073154-85-4,分子式 C20H21F3N8O3S,分子量 510.49,纯度不低于 98%。它是口服可用的黏着斑激酶(FAK)小分子抑制剂,具有潜在的抗血管生成与抗肿瘤活性。FAK 位于整合素-细胞外基质信号的上游枢纽,黏着斑转换、迁移与基质僵硬度应答都从这里过,靶点选它等于掐住肿瘤基质互作的总闸。别名 VS-6063 与 PF-04554878 在文献中并行出现,检索时两号都试,纯度口径随批号证书走。

2. 紫杉醇联用怎么设?
页面体外数据给了清晰组合框架:在紫杉烷敏感的 SKOV3ip1 与耐药的 SKOV3-TR 卵巢癌细胞中,VS-6063 显著抑制 pFAK(Tyr397)表达;与紫杉醇联用在 SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8 与 HeyA8-MDR 四株细胞中协同降低增殖、增加凋亡;甲状腺癌细胞系中与 FAK 抑制剂 Y15 联用也协同降活力、克隆形成与贴壁能力。耐药株与敏感株平行铺板,是读出联用增益的关键设计。pFAK 读点定在给药后早期,形态学变化随后跟进。

3. 体内联用剂量怎么读?
体内方向,在紫杉醇敏感与耐药两种模型中,VS-6063 按 50 mg/kg 口服给药均增强紫杉醇的肿瘤生长抑制。注意读点层次:单药抑制 pFAK,联用看瘤体生长曲线与凋亡标志,两层数据分开呈现才能把「靶点打了」与「联合获益」的因果链钉牢;耐药模型的联用窗口比敏感模型更有信息量。口服灌胃体积与频次按方案固定,暴露量漂移会污染联用结论。
4. 溶解储存与规格怎么排?
外观为白色固体,DMSO 溶解 50 mg/mL,按分子量 510.49 折算约 97.94 mM,配 10 mM 母液余量充足。储存三档:粉末 -20℃ 三年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月。页面未列规格价格表,规格与货期请咨询客服确认后再排采购;50 mg/kg 的口服剂量意味着动物实验耗量以百毫克计,采购前先按组数与周期折算总需求,避免中途断货打乱给药窗口。母液 10 mM 分装备注配液日期。
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| 货号 | 品名 | 规格 |
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| abs812150 | Defactinib(地法替尼) | 咨询客服 |










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