HMGCR 通路怎么抑?Rosuvastatin 卡住限速步

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-12 点击次数:7

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1. Rosuvastatin 卡在哪一步?

货号 abs817325 的 Rosuvastatin(瑞舒伐他汀,别名罗伐他汀、ZD 4522)是调脂类药物,竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶——胆固醇生物合成的限速步(HMG-CoA 到甲羟戊酸)就此被卡住,CAS 287714-41-4,分子式 C22H28FN3O6S,分子量 481.54,纯度 98%,白色至浅黄色粉末,靶点标注 HMGCR。它属于他汀类,用于降低血浆胆固醇水平与心血管疾病预防研究;体外 IC50 数值页面未提供,引用前查原始文献。体外体系测酶活常用重组 HMGCR 或肝微粒体两组体系。

2. 药理特征有哪些看点?

它与 HMG-CoA 还原酶形成的结合互作比同类更多、对酶活性位点亲和力高;相对亲水,被肝细胞选择性摄取并在肝内发挥作用;在他汀类里末端半衰期长于同类,且经 CYP450 代谢很少、不经 3A4 显著代谢——联用研究里药物相互作用风险低。肝细胞模型读点排摄取转运与代谢两条线,亲水性带来的跨膜被动扩散低,摄取转运体的贡献要单独验证。肝外组织的摄取贡献在整体实验里用组织分布数据排除,联用清单按 CYP 底物扫一遍。

3. 血管效应怎么归因?

小鼠模型里它减轻动脉血栓与新生内膜形成,可稳定内皮损伤后发展的血管病变——这些效应不依赖全身降脂,说明存在直接的血管壁机制。做血管生物学实验时,血脂读点与血管病理读点分开归因,别把效应全挂在降胆固醇上;内皮功能、斑块稳定性与血栓形成三类终点各设指标,降脂组与非降脂剂量的对照是归因的关键设计。动物实验的血脂基线在给药前取一次,个体差异大的剔除后重新分组。

4. 瑞舒伐他汀规格怎么备?

溶解走 DMSO:≥50 mg/mL,称量后按需配母液;规格 2 mg 与 10 mg 两档现货,50 mg 与 100 mg 货期 1-2 周,预实验选现货档,定型后再批量补。该货号是 abs47027815 的新货号,旧记录检索两套货号都要核对。储存粉末 -20℃ 三年,蓝冰运输;检定与细胞实验记录统一以 CAS 287714-41-4 归档,盐型口径(游离碱与其他盐型)引用前核对。现货档位随下单时点变动,下单前再确认库存状态。

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货号 品名 规格
abs817325-2mg Rosuvastatin 2 mg
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