SGLT2 3.1nM 从哪来?Empagliflozin 高选择性
作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-11 点击次数:7
1. SGLT2 3.1nM 从哪来?
货号 abs817359 的 Empagliflozin(别名依帕列净、恩格列净、BI-10773)是强效选择性 SGLT2 抑制剂,CAS 864070-44-0,分子式 C23H27ClO7,分子量 450.91,纯度 99%,白色至类白色固体。SGLT2 IC50 3.1 nM:对 hSGLT1(IC50 8300 nM)选择性超 2500 倍,对 hSGLT5(1100 nM)超 350 倍,对 hSGLT4 超 3500 倍、hSGLT6 超 600 倍,10 µM 内对 GLUT1 无相关抑制——旁系亚型数据齐全,panel 对照直接照此排。

2. 结合动力学怎么读?
动力学结合实验里,无葡萄糖条件下 empagliflozin 对 SGLT-2 的平均 Kd 为 57 nM,结合半衰期 59 分钟,与葡萄糖竞争同一结合位点。这条信息对实验设计很直接:培养体系糖浓度会改变表观亲和力,测结合与测转运要分开口径;结合解离慢意味着洗脱实验要留足平衡时间,不然 washout 曲线会失真,读数前先确认体系 glucose 条件。

3. 动物药代怎么换算?
犬单次 5 mg/kg 给药后 24 小时血浆浓度仍超 IC50 的 100 倍,暴露量可观。种属差异要留意:ZDF 大鼠血浆清除率 43 mL/min/kg,犬只有 1.8;Cmax 分别为 167 nM 与 17254 nM,终末半衰期 1.5 与 6.3 小时,口服生物利用度 33.2% 与 89.0%。糖尿病大鼠长期给药可改善血糖控制与代谢综合征特征,跨物种推算剂量别套体表面积了事,清除率差异先摆进模型。
4. 溶解与规格怎么备?
溶解走 DMSO:83 mg/mL 折合 184.1 mM,按分子量 450.91 配 10 mM 母液每毫升约需 4.5 mg,母液分装避免反复冻融。储存三档:粉末 -20℃ 三年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月。规格 50 mg 现货、1 g 货期 2-3 天,价格分别为 135 元与 285 元,长期给药按动物数折算直接上 1 g 更省。注意该货号是 abs47027853 的新货号,检索时两个货号并行核对,别漏旧文献。
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| 货号 | 品名 | 规格 |
|---|---|---|
| abs817359-50mg | Empagliflozin | 50 mg |
| abs817359-1g | Empagliflozin | 1 g |










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