1. Valspodar是什么、定位如何？

货号 abs812227 的伐司朴达（Valspodar，PSC 833）是选择性 P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，定位实验性癌症治疗与化疗增敏剂。CAS 121584-18-7，分子式 C63H111N11O12，分子量 1214.62，纯度 98%，白色至米色粉末，DMSO 可溶至 12 mg/mL（9.88 mM，需超声并加热）。研究领域挂癌症、耐药与肿瘤免疫三块。

2. Valspodar增敏窗口在哪？

体外增敏的浓度区间很清晰：0.25、0.5、0.75 μg/mL 三档与 DOX-L 联用，MDR 细胞杀伤显著增强；0.5 与 0.75 μg/mL 配任意浓度 DOX 时毒性最强，杀伤超过 70% 耐药细胞；自身在 0.75 μg/mL 以内无细胞毒性——增敏与毒性的分界线就在这。预处理 PSC833 后，MDA-MB-435mdr 细胞对 mitoxantrone 的 IC50 降到 0.4±0.02 μM，耐药几乎完全逆转。P-gp 功能的直读实验（罗丹明 123 或钙黄绿素外排）放在增敏实验之前做，先把泵活性被抑制这件事钉死。

3. Valspodar体内药代怎么看？

体内药代特征偏「慢」：10 mg/kg 口服后血/浆分配比约 0.52，血液细胞摄取少；清除慢、分布容积大、肝提取率低，药代轮廓接近结构类似物环孢素 A。药效读点：PSC833 预处理把 MDR 肿瘤内的 mitoxantrone 荧光强度拉到野生型肿瘤的 94%——蓄积差被基本抹平。做耐药逆转实验时，蓄积读点（荧光强度）与生存读点（IC50 位移）双线并行，归因才干净。血/浆分配比低意味着全血与血浆药浓度读数差异小，PK 采样用血浆即可，不必折腾全血前处理。

4. Valspodar怎么溶解储存？

溶解是它的小麻烦：DMSO 12 mg/mL（9.88 mM）还要超声加热，9.88 mM 的母液上限意味着高浓度实验得算好体积余量。储存三档：粉末 -20℃ 三年、2-4℃ 两周、溶解后 -20℃ 六个月，蓝冰运输。1214.62 的大分子量称量精度要严，母液分装冻存；联用化疗药时，各自溶剂对照独立设，别共用一组。米色粉末的批次间色差常见，纯度以证书数值为准，外观轻微差异不必过度解读。

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