小胶质细胞清不干净?PLX5622 Ki5.9nM,脑渗透可控清除

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-09 点击次数:7

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1. PLX5622是什么、为何适合清除?

货号 abs823427 的 PLX5622(别名 PLX-5622)是高选择性、脑渗透、口服活性的 CSF1R 抑制剂,IC50 0.016 μM,Ki 5.9 nM。卖点是延长且特异性地清除小胶质细胞,窗口可以开在病理发展之前和期间。PK 在多种动物里都拿得出手,给药方式以 free diet(掺药饲料)为主。CAS 1303420-67-8,分子式 C21H19F2N5O,分子量 395.41,纯度 ≥98%,浅黄色固体,靶点归在蛋白酪氨酸激酶/RTK 类。

2. PLX5622浓度锚点怎么定?

两个活性数字分工明确:Ki 5.9 nM 是结合层面的锚,IC50 0.016 μM(16 nM)是功能层面的锚,铺梯度时两者都要覆盖。清除小胶质细胞的前提是 CSF1R 高选择性——脱靶激酶一多,外周单核/巨噬细胞会被一起压,表型就说不清了。建议留一组清除后停药恢复期读点,把「清除本身」与「持续缺失」两种状态分开,归因时才不会把可逆的药效当成不可逆的重建。跑梯度前先确认清除曲线的时间窗——「延长清除」的定位意味着给药周期比单点剂量更重要,时间点要与病理进程对齐。

3. PLX5622给药路线怎么选?

给药路线决定实验形态:掺药饲料适合长周期持续暴露,病理前启动加病理期间维持是最常见的时间结构,还能避开灌胃应激对神经行为读点的干扰;需要精确控量时再走溶解灌胃。饲料组记得配同源空载饲料对照,摄食量差异要单独记录——摄食一变,暴露量与代谢读点全跟着动。脑渗透与口服活性叠加,跨脑区、长周期的评估成为可能;恢复期设计还能回答「清除是否可逆」这个审稿人常问的问题。

4. PLX5622怎么溶解储存?

溶解储存:DMSO 100 mg/mL(252.90 mM),乙醇 3.33 mg/mL(8.42 mM)——乙醇只够低浓度工作液,母液还是 DMSO 靠谱。储存三档:粉末 -20℃ 三年、2-4℃ 两周、溶解后 -20℃ 六个月,蓝冰运输。FAQ 通用原则:细胞实验 DMSO 终浓度 ≤0.1%,动物按正常鼠 ≤10%、裸鼠 ≤2% 把控,溶剂对照不可省。溶解后按周计划用完,长周期实验宁可多配两轮。饲料路线的批次差异记录进实验档案。

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货号 品名 规格
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