1. CHIR-99021是什么？

CHIR-99021（Laduviglusib、CT99021）是 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 与 6.7 nM，靠竞争 ATP 结合位点起效，对最接近的同源激酶 CDC2、ERK2 的选择性超过 500 倍。货号 abs810052 为白色至浅棕色粉末，CAS 252917-06-9，分子式 C22H18Cl2N8，分子量 465.34，纯度 ＞98%，靶点标注 GSK-3β/GSK-3α。Wnt/β-catenin 通路研究里，GSK-3 被抑制等同于给通路发「常开」信号，干细胞维持与分化实验常用它模拟 Wnt 激活——这也是它别名一大堆、引用量巨大的原因。

2. CHIR-99021的IC50怎么看？

浓度是最容易踩坑的地方：生化层面 Ki 9.8 nM，但细胞层面 ES-D3 细胞活力抑制的 IC50 是 4.9 μM——差了近三个数量级。原因不复杂，细胞里有结合蛋白、外排和代偿通路。别拿生化 IC50 直接定工作浓度，按细胞读点自己铺梯度：产品页参考是 2.5、5、7.5、10 μM 下活力分别降 24.7%、56.3%、61.9%、69.2%。四个点加一个溶剂对照就能把量效关系立起来，比拍脑袋定一个浓度可靠得多。

3. CHIR-99021体内怎么给？

体内数据也全：ZDF 大鼠单次口服 16 或 48 mg/kg，3-4 小时后血糖最多降近 150 mg/dl；14.5 Gy 腹部照射（ABI）前 4 小时单次给 2 mg/kg，显著提高生存率，阻断隐窝凋亡与 p-H2AX+ 细胞积累，改善隐窝再生与绒毛高度，并通过阻断凋亡提高 Lgr5+ 细胞存活，Olfm4、Lgr5、CD44 的下调在 4 小时内即被有效防止。照射模型那组的时间设计值得注意——照前 4 小时给，说明它做的是预防性保护而非治疗性修复，套用到自己的模型时给药时机要先想清楚。

4. CHIR-99021怎么溶解？

DMSO 中 10 mg/mL 需温热溶解（21.48 mM）——"warmed"这个词就是坑点，冷着配会以为溶不开，来回折腾半天还以为是质量问题。储存分三档：粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后分装冻存 -20℃ 六个月，运输走蓝冰。分装前把母液摇匀，温溶后冷下来若有析出，再温一次再用，不影响使用，别急着当废液扔。

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