1. Daraxonrasib (RMC-6236)是什么？

Daraxonrasib（RMC-6236，别名达拉索拉西布、RAS-IN-2）是口服有效的三重复合 RAS(ON) 多选择性抑制剂。不同于只认 GDP 结合态的老一代抑制剂：RAS 小 GTP 酶只有处于 GTP 结合的活化态（RAS(ON)）才向下游传信号，RMC-6236 非共价作用于该状态的多种 RAS 变异体。货号 abs831183 为 White to off-white 固体，CAS 2765081-21-6，分子式 C44H58N8O5S，分子量 811.05，纯度 ＞98%，通路归 GPCR/G Protein，研究领域 Ras。

2. RMC-6236靶向哪些突变、做什么用？

用途集中在 RAS 驱动肿瘤研究，产品页标注靶点为 KRas G12D 与 KRAS (G12V)，EC50 20-220 nM。关键在突变覆盖范围：结合位点在 GTP 态而非 GDP 态，覆盖的变异体比老一代宽。文献中它对 KrasG12C、KrasG12D、KrasG12V、KrasG12A、KrasG13D、KrasQ61H 驱动的肿瘤均有效，见 Cancer Discov. 2024;14(6):994-1017。挑抑制剂前拿细胞株基因型对一遍，能省一轮试错。

3. RMC-6236能用在哪些实验里？

至少三类实验可直接上。体外通路抑制：1、3、10、30 nM 的 Daraxonrasib 处理 HPAC 与 Capan-2 细胞 4 小时，Western blot 上 pERK、pAKT、pS6 随时间和浓度往下走，Capan-2 中抑制至少维持 48 小时。突变型覆盖验证：按细胞株基因型对照上节清单。体内药效：慢病毒 cDNA 气管内递送诱导肺肿瘤，成瘤 13 周后 20 mg/kg 口服（po/qd）连续 3 周，免疫健全小鼠可见显著且持久疗效。都别省溶剂对照。

4. Daraxonrasib怎么溶解与储存？

母液配不好，后面全白做。货号 abs831183 在 DMSO 中可溶至 100 mg/mL（123.30 mM），用 DMSO 配母液即可；从这么高的浓度往培养基里稀释时盯住 DMSO 终浓度，细胞状态很容易被溶剂本身带偏。储存分三档——粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后分装冻存 -20℃ 六个月，运输走蓝冰。配好即分装，反复冻融最伤化合物。

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