1. BAY-876 的选择性到什么量级？

货号 abs818248 的 BAY-876（别名 BAY876、BAY 87）是有效的选择性 GLUT1 抑制剂，IC50 为 0.002 μM（2 nM），CAS 1799753-84-6，分子式 C24H16F4N6O2，分子量 496.42，纯度 98%，白色至米色粉末。选择性数据分两套口径，引用时要说清是哪一套：对 GLUT2、GLUT3、GLUT4 的选择性为 4700、800 与 135 倍，而「高 100 倍」是产品描述里更粗的说法。2 nM 属于极低的酶活级抑制，细胞实验的工作浓度通常要按摄取实验重排，不要照抄这个数字。

2. 体内 PK 数据能借用到什么程度？

BAY-876 在大鼠与犬体内都表现低清除，稳态表观分布容积（Vss）在两个物种中均为中等。终末半衰期在大鼠是 2.5 小时，在犬是 22 小时——差异来自犬的清除率极低，这条正好说明「同一个小分子在不同物种半衰期可以差一个数量级」，跨物种设计给药间隔时不能直接换算。口服生物利用度大鼠 85%、犬 79%，初步 PK 研究支持它作为化学探针去评估「高度选择性 GLUT1 抑制剂治疗肿瘤」这一假设。

3. 实验设计上要注意什么？

GLUT1 抑制的核心表型是糖摄取与糖酵解通量下降，读点建议三层：荧光或放射性标记葡萄糖摄取速率、乳酸释放量与耗氧率（Seahorse，ECAR/OCR 一起测），再加一层细胞命运（增殖、凋亡）。关键干扰项是 GLUT4：脂肪细胞与骨骼肌里 GLUT4 响应胰岛素，虽然选择性有 135 倍，但高浓度下仍会有贡献，所以要在胰岛素刺激与无刺激两种条件下对照。

4. 溶解与规格怎么备？

溶解度两种溶剂差很多：DMSO 92 mg/mL 折合 185.4 mM，乙醇只有 3 mg/mL（6.04 mM）。做细胞实验用 DMSO，配 10 mM 母液每毫升约需 5 mg；如果体系对乙醇敏感，就只用 DMSO 路线，别硬换。储存三档：粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后 -20℃ 六个月，蓝冰运输。规格 1、5、10 mg 三档，其中 5 mg 货期 2-3 天最快，其余 1-2 周。检索用 BAY-876 与 GLUT1 inhibitor 并行，注意与早期报道的 BAY-876/BAY-87 系列区分。

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