1. LY 294002 覆盖哪些亚基？

货号 abs810001 的 LY 294002（NSC 697286，SF 1101）是首个合成的 PI3Kα/δ/β 小分子抑制剂，无细胞测定 IC50 分别为 0.5、0.57 与 0.97 μM，CAS 154447-36-6，分子式 C19H17NO3，分子量 307.34，纯度>98%，类白色粉末，作用于酶的 ATP 结合位点，并能阻断自噬体形成。PI3K 通路研究的经典阳性对照，在溶液中比 Wortmannin 稳定，长期实验里母液可靠性更好。

2. LY 294002 脱靶要防哪些？

产品页明示它并非只压 PI3K：mTOR 与 DNA-PK 之外，CK2 与 Pim-1 等蛋白激酶也在作用谱内，其他脂质激酶与不相关蛋白亦有作用记载。设计归因实验时加基因敲低或平行工具分子对照，把 PI3K 特异性结论立住；引用高浓度数据前先掂量脱靶窗口，IC50 十倍以上浓度的表型别全归到 PI3K 头上，浓度口径在方法里写死。

3. LY 294002 体内外读点什么？

体外：结肠癌细胞株里显著抑增殖并促凋亡，p-Akt(Ser473) 表达下降；黑色素瘤 G1 阻滞近乎完全抑制增殖，MG-63 骨肉瘤部分受抑。体内：LoVo 肿瘤生长受抑并诱导凋亡，鼠癌性腹膜炎模型药效显著，卵巢癌生长与腹水形成明显受抑。PI3K-Akt 通路验证拿它打底，pAkt 读点与增殖读点同批收，G1 阻滞用流式铺开，别只报一个 MTT 孔。

4. LY 294002 溶解与规格怎么备？

双溶剂可选：DMSO 36 mg/mL（117.13 mM），乙醇 21 mg/mL（68.32 mM），307.34 的分子量下配 10 mM 母液每毫升约需 3.1 mg。储存三档照旧：粉末 -20℃ 三年，2-4℃ 两周，溶解后 -20℃ 六个月，蓝冰运输。规格 10、25、100 mg，10 mg 与 100 mg 现货；经典对照分子用量大，全组共用直接按 100 mg 起备省事，分装小份避免反复开瓶吸潮。

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