FLT3-ITD 模型难压?Gilteritinib 双靶 0.29nM 起

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-04 点击次数:2

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1. Gilteritinib 覆盖哪些靶点?

货号 abs813102 的 Gilteritinib(吉列替尼,ASP2215)是 FLT3 与 AXL 受体酪氨酸激酶的强效抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM 与 <1 nM,CAS 1254053-43-4,分子式 C29H44N8O3,分子量 552.712,纯度 98%,类白色至淡粉色固体;该货号是 abs47010448 的新货号。选择性图谱里 1 nM 压 FLT3/LTK/ALK/AXL、5 nM 压 TRKA/ROS/RET/MER,78 激酶的筛选底子给了明确的脱靶边界。FLT3-ITD 内部串联重复与 D835Y 点突变都在其压制范围内,突变谱先摸清再选模型。

2. MV4-11 与 MOLM-13 怎么用?

两株经典 FLT3 驱动细胞系是产品页点名的模型:Gilteritinib 对 MV4-11、 MOLM-13 及表达突变 FLT3 的 Ba/F3 都有强抑制;48 小时处理见 annexin V 阳性细胞上升,24 小时即下调 MCL-1、BCL2L10 与 survivin 等抗凋亡蛋白。pFLT3 与下游 pSTAT5 是剂量响应的分子锚,建议分子读点 4-8 小时收、凋亡 24/48 小时双点收,把抑制与凋亡的时间序做出来,单点时间窗说不清先后。

3. 体内模型怎么排?

口服给药后肿瘤内分布高,移植瘤与骨内移植(IBMT)模型都见肿瘤消退与生存延长,药效伴随 pFLT3 与 pSTAT5 的持续抑制,且无明显毒性——IBMT 模型更贴近 AML 的骨髓微环境,优先排。读点建议瘤内 pSTAT5 免疫印迹与外周血原始细胞计数并行;物种剂量按同模型文献起点预试,别直接套临床暴露量。该分子处于 AML 的 Phase 3 推进中,临床方案可作为体内设计的参照框架。

4. 溶解与储存怎么排?

溶解两条:DMSO 30 mg/mL、乙醇 20 mg/mL,552.712 的分子量下 DMSO 配 10 mM母液每毫升约需 5.5 mg。母液分装冻存,工作液现用现稀;nM 级工作浓度稀释梯度 3 倍步进铺两个数量级。储存三档照旧:粉末 -20℃ 三年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月,蓝冰运输。规格只有 5、10 mg 两档,体内实验耗量大,开题前先按给药方案估算用量、再定下单节奏,免得中途等货期。

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货号 品名 规格
abs813102-5mg Gilteritinib 5 mg
abs813102-10mg Gilteritinib 10 mg
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