靶向探针难设计?cyclo(-RGDfK) 抓 αvβ3,IC50 0.94nM

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-04 点击次数:2

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1. cyclo(-RGDfK) 识别哪个靶点?

货号 abs810192 的 cyclo(-RGDfK),即环状 Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys 五肽,是选择性 αvβ3 整合素拮抗剂,IC50 0.94 nM,CAS 161552-03-0,分子式 C27H41N9O7,分子量 603.7,纯度>98%,合成来源,白色至类白色粉末。环化把 RGD 基序锁定在受体偏好的构象上,D-Phe-Lys 闭合环的同时给侧链修饰留了位点,是靶向探针与递送系统里最常用的 αvβ3 配体骨架之一。新肿瘤血管与高转移灶的整合素表达背景让它同时适配显影与靶向递送两条线。

2. IC50 0.94 nM 怎么读?

竞争结合实验里它是强效配体,纳摩尔级就能压住 αvβ3 介导的结合。产品页给的应用样例在探针端:DOTA-E-2 偶联物放射化学纯度>97%、比活度 36-67 GBq/µM, MicroPET 到 24 小时仍见肿瘤对比显影,反映 αvβ3 靶向富集。自己设计探针时,位点选择、连接臂长度与亲和力之间要做成对的阻断验证——过量 free 配体预注能把特异性摄取压下去,这张阻断图是方法学论文的刚需,别省。

3. DMSO 138.04 mM 母液怎么配?

溶解走 DMSO:83.33 mg/mL,折合 138.04 mM,603.7 的分子量下配 1 mM 母液每毫升约需 0.6 mg。多肽易吸湿,称量前回温至室温再开瓶,避免冷凝水附着;母液分装冻存避反复冻融,多肽类冻融两三次就可能出现降解峰。细胞黏附与内吞实验里溶剂比例压低并统一;标记偶联前用 HPLC 或 MS 确认主峰,别把降解贡献算进偶联效率,纯度复核一步省掉返工。

4. 效期与规格怎么备?

储存分三档:粉末 -20℃ 三年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月,运输走蓝冰。规格覆盖 1、5、10 mg,探针偶联一轮条件筛选加阻断验证 5 mg 够用;放大到动物显影批次再补 10 mg。检索时 Cyclo(RGDfK)、c(RGDfK)、cyclo(-RGDfK) 三种写法并行,文献量大;记录里把 αvβ3 靶点、IC50 0.94 nM 与货号写全,方法学部分的材料表可以直接引用,审稿要补料时按单取货。

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货号 品名 规格
abs810192-1mg cyclo(-RGDfK) 1 mg
abs810192-5mg cyclo(-RGDfK) 5 mg
abs810192-10mg cyclo(-RGDfK) 10 mg
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