STING 缺阳性参照?diABZI 激动剂 EC50 130nM,皮下起效

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-10-03 点击次数:3

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1. diABZI 怎么激活 STING?

货号 abs827905 的 diABZI STING Agonist-1(Tautomerism)是选择性 STING(干扰素基因刺激因子)受体激动剂,CAS 2138498-18-5,分子式 C42H51N13O7,分子量 849.94,纯度>98%,白色至浅黄色固体。人源 EC50 130 nM,鼠源 186 nM,种属间活性窗口不大,跨种属模型可以直接对照。它以小分子形式在胞质结合 STING,绕开 cGAS 一步,是干扰素通路激活实验里的直接参照物,注意标注互变异构体形式,别与氨基苯并咪唑类似物混算。

2. 1 µM 选择性怎么验?

体外数据给了一条清晰的特异性边界:1 µM 浓度下对测试的 350 多种激酶均无显著影响,高选择性写进了产品页。设计实验时建议三层读点:报告基因看干扰素水平、免疫印迹看 STING 下游 TBK1/IRF3 磷酸化、ELISA 或 qPCR 看促炎因子分泌;PBMC 体系里人源 STING 激动活性是官方标注的活性锚点。激动剂实验对细胞状态敏感,传代与冻融史要固定,溶剂对照与阴阳对照成对走。

3. 皮下 2.5 mg/kg 怎么起效?

体内数据覆盖三条给药线:皮下 2.5 mg/kg 即可诱导 STING 依赖的 I 型干扰素与促炎细胞因子激活;静注 3 mg/kg 呈系统性暴露,半衰期 1.4 小时,血药浓度超过鼠源 STING 半数有效浓度;静注 1.5 mg/kg 连续 43 天显著抑制肿瘤生长并显著改善生存,10 只小鼠里 8 只无瘤。半衰期短的分子做药效要靠频次堆暴露,给药频次与间隔别随意拉长;免疫激活读点与瘤体积同步收,别只报终点瘤重。

4. DMSO 117.66 mM 怎么配、怎么存?

溶解走 DMSO:100 mg/mL,折合 117.66 mM,849.94 的分子量下配 10 mM 母液每毫升约需 8.5 mg。储存分三档:粉末 -20℃ 三年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月,运输走蓝冰。母液分装冻存,工作液现用现稀;体内给药前的制剂转换要单独做方法学,DMSO 残留对小鼠的耐受上限提前算好。规格覆盖 1、2、10、25 mg,2 mg 规格现货,体内实验按 10 mg 起备;文献检索常带 Tautomerism 后缀,注意与不带后缀的条目区分。

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货号 品名 规格
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abs827905-25mg diABZI STING Agonist-1(Tautomerism) 25 mg
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