补体旁路拦不住?伊普可泮抑Factor B,10nM

作者:爱必信高级产品经理 时间:2026-09-30 点击次数:9

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1. 盐酸伊普可泮是什么、作用机制如何?

货号 abs829264 的盐酸伊普可泮(Iptacopan hydrochloride,别名 LNP023 hydrochloride)是口服生物利用度良好的高选择性 Factor B 抑制剂,IC50 为 10 nM。它与补体旁路途径的关键酶 Factor B 直接、可逆、高亲和力结合,KD 为 7.9 nM——可逆结合意味着洗脱后酶活能恢复,机制验证可用透析或稀释回收实验直接证明。CAS 1646321-63-2,分子式 C25H31ClN2O4,分子量 458.98,纯度>98%,白色至类白色固体。

2. 盐酸伊普可泮的选择性数据有多硬?

选择性是它最值得先看的一栏。在涵盖 41 种人源蛋白酶的面板里,LNP023 的 IC50 全部大于 30 μM,其中包括补体替代途径的 Factor D(>100 μM)。换算下来,对旁路途径靶点的抑制浓度与脱靶浓度之间隔着三个数量级,做血清体系实验时本底干扰会小得多。补体实验常见的坑是血清批次差异,建议先跑一次血清浓度梯度确认活化窗口,再叠抑制剂组,否则靶点特异性的读数很容易被补体本底起伏掩盖。

3. 盐酸伊普可泮体内给药怎么定剂量?

体内数据覆盖两类疾病模型。膜性肾病的实验性大鼠模型里,20-180 mg/kg 口服在预防性给药和治疗性给药两种设计下都有效;小鼠 KRN 血清(150 μL)诱导的关节炎模型中能预防发病。药代参数给得也具体:口服后 Wistar Han 大鼠 30 mg/kg、比格犬 10 mg/kg,半衰期分别为 3.4 小时与 5.5 小时,Cmax 分别是 410 nM 与 2200 nM。按 IC50 10 nM 算,大鼠 Cmax 是有效浓度的 40 倍以上,给药间隔按每日一到两次设计都在暴露窗口内。

4. 盐酸伊普可泮溶解储存注意什么?

水相是有机溶剂不方便时的备选,这在补体实验里很实用。DMSO 溶解度≥100 mg/mL(217.87 mM),水溶 50 mg/mL(108.94 mM),两条路都能配制母液。做血清或全血体系时优先走水溶路线,可以避免 DMSO 对补体活性的额外扰动。储存三档:粉末 -20℃ 三年,2-4℃ 两周,溶解后 -20℃ 六个月,蓝冰运输。两类溶液都按单次用量分装,避免反复冻融。

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货号 品名 规格
abs829264-1mg Iptacopan hydrochloride 1 mg
abs829264-10mg Iptacopan hydrochloride 10 mg
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