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  • APS-2-79
    货号: abs818307
    CAS号: 2002381-25-9
    分子式: C23H21N3O3
    分子量: 387.43
    产品说明书
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    货号-规格 货期 价格 数量
    abs818307-5mg 1-2周 ¥849.00
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    abs818307-10mg 1-2周 ¥1335.00
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    产品描述
    描述

     APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。

    纯度
    >98%
    储存/保存方法
    -20℃
    基本信息
    可溶性/溶解性
    DMSO: ≥ 33 mg/mL
    生物活性
    靶点
    MEK
    In vitro(体外研究)
    APS-2-79 (1 μM) shifts the cell viability dose response to Trametinib in Ras-mutant cell lines HCT-116 and A549, but not BRAF mutant cell lines SK-MEL-239 and A375. Although the cellular effects of APS-2-79 alone are modest, combination analysis over full concentration matrices reveal that kinase suppressor of Ras (KSR)-inactive state (KSRi) synergizes with Trametinib, and other MEK inhibitors, specifically in KRAS mutant cell lines. APS-3-77, and additional control compounds, do not demonstrate Ras-mutant-specific synergy, supporting the hypothesis that the enhanced activity of Trametinib when combined with APS-2-79 depends on co-modulation of KSR.
    参考文献
    参考文献
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