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TGF-β 信号通路抑制剂放肆价!小爱宠粉、畅享一折!

时间:2019-09-25 点击次数:3077

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    转化生长因子β (TGF-β) 超家族信号转导在细胞生长、分化和发育等的调节中发挥重要作用,包括调控干细胞活性和器官形成,以及在癌症形成中的复杂功能。
    越来越多的研究表明,TGF-β信号通路在肿瘤发生过程中表现出双重作用,同时扮演着促进转移和抑制肿瘤生长的角色。在肿瘤发生早期,TGF-β 作为生长抑制因子;在肿瘤进展期,则成为刺激分子,通过诱导免疫逃逸、促进血管形成、诱导上皮间质转化来促进肿瘤细胞的生长、浸润与转移。
TGF-β对肿瘤作用可能原理 图片摘自网络
    虽然学术界对于使用TGF-β作为药物靶点治疗癌症一直存有争议,但目前已有不少药物抑制TGF-β信号通路对患者的疾病治疗起到积极作用,例如有研究表明TGF-β通路可能通过诱导Tregs和抑制效应T细胞来影响肿瘤微环境平衡,进而在与目前大热的PD-L1抗体联用治疗时,可以显著增强PD-L1抗体的抗肿瘤作用。故而近年来TGF-β信号通路研究热度逐年增长。
TGF-β/ Smads信号通路 图片来源Cold Spring Harbor LaboratoryPress
    TGF-β超家族包含接近30个生长和分化因子,其中有TGF-βs,活化素(activin),inhibins和骨形态发生蛋白(BMPs) 。下游的跨膜TGF-β受体是多个SMAD蛋白,这些蛋白是TGF-β超家族信号传递的重要调控分子,并在不同层面上受多种多样精确的调控。
    在经典的TGF-β信号通路中,TGF-β在细胞中表达后,会被释放到细胞外内环境中,通过与膜上受体TGFβRII结合,激活TβRII,使其与TGFβRI结合形成复合体。
    被激活的TβRI/TβRII复合体会磷酸化下游的Smad2和Smad3。被磷酸化的Smad2和Smad3会与另一Smad家族蛋白Smad4结合,形成磷酸化的Smad2/3/4复合体。磷酸化的Smad2/3/4复合体进而入核,调控下游靶基因的表达情况。
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  靶点   货号   品名   cas   规格 目录价 促销价
  ALK   abs810528   LDN193189     1062368-24-4   5mg 735 514
  一种选择性的BMP受体抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
  ALK   abs810534   K02288     1431985-92-0   5mg 850 595
  选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM
  ALK    abs812862    Pirfenidone   53179-13-8     100mg 550 385
  选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM
  ALK   abs810481   SB-431542   301836-41-9    10mg 574 410
  有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM
  ALK   abs810525   LDN-212854     1432597-26-6   5mg 1056 739
  一种选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM
  ALK   abs810511   LY2157299    700874-72-2   5mg 1045 731
  有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56nM
  ALK   abs817783   EW-7197   1352608-82-2   5mg 1342 939
  EW-7197(Vactosertib)是一种高效、选择性的、口服有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂
  ALK    abs810526    DMH1   1206711-16-1   10mg 800 560
  Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产量,具有抗纤维化和抗炎特性。

 
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  产品货号   产品名称   规格
  abs880006   TGF-β/Smad Inhibitor kit     1kit
  abs821898   4-Acetamidobutanoic acid     200mg
  abs820632   Anemarsaponin E    5mg
  abs821970   BIBF0775    5mg/25mg
  abs813591   Dequalinium Chloride    25mg/50mg/100mg/200mg
   abs812862   DMH1    10mg/25mg/50mg/100mg
  abs817915   Enzastaurin    10mg/50mg/100mg/5mg
  abs817783   EW-7197    5mg
  abs813070   GF109203X    5mg/10mg
  abs810742   GO-6983    2mg/5mg/10mg/50mg
  abs810497   GW788388    5mg/10mg/50mg/100mg
  abs819544   HA-100     5mg/25mg
  abs812981   Hesperetin    25mg/50mg/100mg/200mg
  abs810534   K02288    5mg/10mg/50mg/100mg
  abs810387   Kartogenin    5mg/10mg/50mg/100mg
  abs810528   LDN193189     5mg/10mg/50mg/100mg
  abs817882   LY2109761    2mg/10mg/25mg/50mg
  abs810552   ML347    5mg/10mg/50mg/100mg
  abs812862   Pirfenidone    50mg/100mg
  abs810496   RepSox    5mg/10mg/50mg/100mg
  abs810771   Ro 31-8220 mesylate    5mg/10mg/50mg/100mg
  abs810481   SB-431542    5mg/10mg/50mg
  abs817406   SD-208    5mg/10mg/25mg/50mg
  abs812105   SIS3 HCl    2mg/5mg/10mg
  abs810006   Staurosporine    5mg/25mg
  abs820601   Vactosertib Hydrochloride    2mg/10mg

 

Absin特色产品线:
WB相关:ECL发光液、预染marker、预制胶;IHC相关:二抗试剂盒、组化笔;IP/CoIP试剂盒;激动剂/抑制剂;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡试剂盒;呼吸爆发试剂盒;ELISA试剂盒;重组蛋白;抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体;定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

 

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