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经典重启,PI3K抑制剂 1折起!

时间:2019-09-18 点击次数:1425

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【PI3K简介】


PI3K(磷酸肌醇3-激酶),通过磷酸化肌醇脂质磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PI(4,5)P2),形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5) - 三磷酸酯(PI(3, 4,5)P3)其中募集并激活蛋白质的pleckstrin同源结构域,诱导增殖,存活和迁移等至关重要的下游信号传导事件。 I类PI3K酶由四种不同的催化同种型PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ和PI3Kγ组成。
有三种主要类型的PI3K酶,即与癌症广泛相关的IA类。 IA类PI3K是异二聚体脂质激酶,其由催化亚基(p110α,p110β或p110δ;分别由PIK3CA,PIK3CB和PIK3CD基因编码)和调节亚基(p85)组成。
PI3K途径在许多生物过程中起重要作用,包括细胞周期进程,细胞生长,存活,肌动蛋白重排和迁移,以及细胞内囊泡运输。
 
PI3K/AKT通路示意图

【AKT通路】

Akt / PKB(蛋白激酶B)是一种具有抗细胞凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶点之一。 它含有一个pleckstrin同源结构域(PH结构域),特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。 Akt磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定,其由PI3K调节。
Akt由三种同种型组成:PKBα/ Akt1,PKBβ/ Akt2和PKBγ/ Akt3。 Akt同种型具有N-末端PH(pleckstrin同源性)结构域和激酶结构域,其由39个氨基酸的铰链区分开。 具有催化活性的Akt调节参与细胞存活,生长,增殖,代谢和蛋白质合成的众多底物的功能。 Akt是细胞存活的关键介质,其失活涉及各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病。
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  靶点   货号   品名   cas   规格 目录价 促销价
  PI3K   abs810575   3-Methyladenine     5142-23-4   200mg 1200 840
  3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  PI3K   abs810001   LY 294002      154447-36-6   100mg 2345 1642
  LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂
  PI3K   abs810586   NVP-BKM120, Buparlisib   944396-07-0    5mg 791 554
  Buparlisib (NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂
  PI3K   abs817875   Wortmannin      19545-26-7   10mg 1200 840
  Wortmannin 是一种多靶点抑制剂。Wortmannin 抑制 PI3K,MLCK,DNA-PK,ATM,ATR 和 Polo-like kinase 3 (Plk3)
  PI3K   abs811072   BYL-719(Alpelisib)    1217486-61-7   10mg 1148 804
  Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β
  PI3K   abs813083   Copanlisib   1032568-63-0   5mg 1600 1120
  Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种 ATP竞争,选择性 I 型 PI3K 抑制剂
  PI3K   abs810397   Idelalisib (CAL-101)   870281-82-6   50mg 1485 1040
  Idelalisib (CAL-101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
  PI3K   abs814355   IPI-549    1693758-51-8   50mg 5040 3528
  IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂
  PI3K   abs812111   BEZ235(NVP-BEZ235)   915019-65-7     100mg 937 656
  Dactolisib (BEZ235) 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR
  PI3K   abs817394   CUDC-907     1339928-25-4   5mg 1375 963
  Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制I型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶

 
Absin特色产品线:
WB相关:ECL发光液、预染marker、预制胶;IHC相关:二抗试剂盒、组化笔;IP/CoIP试剂盒;激动剂/抑制剂;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡试剂盒;呼吸爆发试剂盒;ELISA试剂盒;重组蛋白;抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体;定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

 

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