【促销预告!】神经研究经典靶点—5-HT受体抑制剂
时间:2019-07-31 点击次数:1374
【5-HT(血清素、5-羟色胺)】 5-HT是英文5-hydroxytryptamine的缩写,中文名5-羟色胺,又名血清素,作为自体活性物质,约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下,5-HT从颗粒细胞内释放弥散到血液,并被血小板摄取和储存,储存量约占全身总量的8%。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量、功能异常可能与精神病、偏头痛等多种疾病的发病有关。
5-HT必须通过相应的受体的介导方能产生作用。5-HT受体复杂,已发现7种5-HT受体亚型。其中仅5-HT3受体与配体门控通道离子通道偶联,其余6种均与G蛋白偶联,他们的结构包括7个跨膜区段,3个胞浆环和3个细胞外环。5-HT通过激动不同的5-HT受体,可具有不同药理作用。
摘自MCE官网,常见G蛋白通路机制
【5-HT受体】 5-HT受体(血清素受体)是在中枢和周围神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。有多种亚型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性的神经传递。血清素受体被神经递质血清素激活,5-HT是它的天然配体,同时5-HT调节许多神经递质和许多激素的释放,影响各种神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠等。5-HT受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食症药、止吐药、胃促动药、抗偏头痛药、致幻剂和内成药。
所以很多药企以及做神经疾病方面的科研人员会经常关注到这个靶点。
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