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【促销预告!】神经研究经典靶点—5-HT受体抑制剂

时间:2019-07-31 点击次数:1374

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【5-HT(血清素、5-羟色胺)】


5-HT是英文5-hydroxytryptamine的缩写,中文名5-羟色胺,又名血清素,作为自体活性物质,约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下,5-HT从颗粒细胞内释放弥散到血液,并被血小板摄取和储存,储存量约占全身总量的8%。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量、功能异常可能与精神病、偏头痛等多种疾病的发病有关。
 
5-HT必须通过相应的受体的介导方能产生作用。5-HT受体复杂,已发现7种5-HT受体亚型。其中仅5-HT3受体与配体门控通道离子通道偶联,其余6种均与G蛋白偶联,他们的结构包括7个跨膜区段,3个胞浆环和3个细胞外环。5-HT通过激动不同的5-HT受体,可具有不同药理作用。
 
摘自MCE官网,常见G蛋白通路机制

【5-HT受体】

5-HT受体(血清素受体)是在中枢和周围神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。有多种亚型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性的神经传递。血清素受体被神经递质血清素激活,5-HT是它的天然配体,同时5-HT调节许多神经递质和许多激素的释放,影响各种神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠等。5-HT受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食症药、止吐药、胃促动药、抗偏头痛药、致幻剂和内成药。
 
所以很多药企以及做神经疾病方面的科研人员会经常关注到这个靶点。
 
【产品推荐】

爱必信生物为您提供高品质的5-HT抑制剂产品.
8月8日更会开启限时促销活动!!(促销编码:MS808),详情请见列表:

  靶点   货号   品名   cas   规格 目录价 促销价
  5-HT Receptor   abs817940   Ketanserin    74050-98-9   200mg 936 655.2
  Ketanserin 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂,作用于大鼠和人5-HT2A
  5-HT Receptor   abs810217   RS 127445 hydrochloride    199864-87-4   10mg 856 599.2
  RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上
  5-HT Receptor   abs817373   Asenapine Maleate    85650-56-2    50mg 1155 808.5
  Asenapine maleate是一种高亲和性的histamine receptors受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症
  5-HT Receptor   abs816343   WAY-100635 Maleate     1092679-51-0   25mg 2150 1505
  WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂
  5-HT Receptor   abs816637   Risperidal   106266-06-2   50mg 1871 1309.7
  Risperidone 是一种多靶点的拮抗剂,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors
  5-HT Receptor   abs812231   Vortioxetine hydrobromide    960203-27-4   10mg 1249 874.3
  Vortioxetine hydrobromide 是一种5-羟色胺抑制剂,抑制5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7受体和SERT
  5-HT Receptor   abs817086   Blonanserin    132810-10-7   100mg 1871 1309.7
  Blonanserin 是一种新型的非典型抗精神病药物,是有效的5-羟色胺5-HT2受体拮抗剂
  5-HT Receptor   abs810202   SB742457    607742-69-8   10mg 1679 1175.3
  SB742457是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂
  5-HT Receptor   abs813922   Azasetron hydrochloride    123040-16-4   10mg 900 630
  Azasetron HCl是一种选择性5-HT3受体拮抗剂

 
Absin特色产品线:
WB相关:ECL发光液、预染marker、预制胶;IHC相关:二抗试剂盒、组化笔;IP/CoIP试剂盒;激动剂/抑制剂;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡试剂盒;呼吸爆发试剂盒;ELISA试剂盒;重组蛋白;抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体;定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

 

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