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感觉能量不够用？免费送您AMPK激动剂抑制剂！

时间：2019-07-24 点击次数：1421

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腺苷酸激活蛋白激酶 (AMPK) 在细胞能量稳态调节中起到关键作用。AMPK 是脂代谢和糖代谢的主要调控分子，因此可作为 2 型糖尿病、肥胖症和癌症的潜在治疗靶标。

单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMP-activated potein kinase, AMPK)作为一种细胞能量调节器, 当细胞经历代谢应激反应时, 伴随着细胞内AMP水平或AMP与ATP的比例升高, AMPK被AMP激活, 其活化的结果导致脂肪酸氧化的增加以产生更多ATP，同时抑制ATP消耗, 综合效应是帮助细胞度过急性损伤, 暂时保障细胞的存活。

1. AMPK信号转导

AMPK信号转导途径可参考下图：

AMPK 可作为异源三聚体复合体出现，内含一个催化性 α 亚单位和调节性 β 和 γ 亚单位。AMP 结合到 γ 亚单位后，可变构激活复合体，使其变为苏氨酸 172 位点更易磷酸化的底物，在 α 亚单位的激活环中更易被主要的上游 AMPK 激酶 LKB1 磷酸化。AMPK 还能被 CaMKK2 在苏氨酸 172 位点直接磷酸化，这是由代谢激素（如脂联素和瘦素）刺激后胞内钙离子水平变化引起的反应。

图片摘自CST官网

2. AMPK的相关调控

AMPK可对ATP低水平做出反应，在其激活后，可对补充细胞 ATP 供应的信号转导通路做出正向调控，这些通路包括脂肪酸氧化和自噬。

AMPK对消耗ATP的生物过程具有负向调控作用，包括糖异生、脂质和蛋白质合成。AMPK 可通过直接磷酸化这些过程中的一系列酶，或者通过磷酸化转录因子、协同激活因子和协同抑制因子对代谢进行转录调控，来实现其负向调控作用。

在分子水平, AMPK与胰岛素信号通路间存在复杂的关系。AMPK能够上调或下调与胰岛素受体底物-1相结合的PI3K和Akt/PKB的活性, 而胰岛素和Akt能够下调AMPK的活性。 AMPK可以通过与mTOR和sirtuins相互作用作为衰老的重要调节物。

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	一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM
	abs810657	A-769662	10mg	~~1200~~	840
	一种有效的，可逆的AMPK激活剂，在无细胞试验中EC50为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用
	abs812834	AICAR	100mg	~~580~~	406
	AMPK的激活剂，引起ZMP积累，可模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用
	abs817892	Phenformin HCl	100mg	~~650~~	455
	Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药，它能激活AMPK，提高其活性和磷酸化
PI3K	货号	品名	规格	价格	促销价
	abs810001	LY 294002	10mg	~~855~~	599
	首个合成的抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5μM/0.57μM/0.97μM
	abs812217	TGX221	5mg	~~740~~	518
	一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍
mTORC	货号	品名	规格	价格	促销价
	abs810772	AZD-8055	50mg	~~1202~~	842
	新型ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468细胞中IC50为0.8nM
	abs810030	Rapamycin	100mg	~~1300~~	910
	一种特定的 mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中，IC50 为0.1nM
Sirtuin	货号	品名	规格	价格	促销价
	abs810150	Sirtinol	10mg	~~911~~	638
	一种特异性SIRT1和SIRT2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为131 μM和38 μM
	abs810802	SRT1720 HCl	5mg	~~957~~	670
	一种选择性的SIRT1激活剂，无细胞试验中EC50为0.16 μM，对SIRT2和SIRT3的作用较弱

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产品货号	产品名称	规格	目录价
abs812948	O-304	5mg	2000
abs812948	O-304	10mg	3000
abs812948	O-304	25mg	5800
abs818567	AICAR phosphate	100mg	1376
abs818567	AICAR phosphate	50mg	832
abs818765	YLF-466D	2mg	3472
abs818765	YLF-466D	5mg	5208
abs816895	Danthron	25mg	266
abs816895	Danthron	50mg	446
abs816895	Danthron	100mg	752
abs816895	Danthron	200mg	1265
abs817883	Metformin hydrochloride	500mg	600
abs817883	Metformin hydrochloride	100mg	400
abs817883	Metformin hydrochloride	1g	800
abs810253	HTH-01-015	5mg	2293
abs810253	HTH-01-015	10mg	3276
abs810253	HTH-01-015	50mg	6552
abs810253	HTH-01-015	100mg	9360
abs810530	Dorsomorphin free base	5mg	900
abs810530	Dorsomorphin free base	50mg	3920
abs810657	A-769662	5mg	1105
abs810657	A-769662	10mg	1885
abs810657	A-769662	50mg	5098
abs810657	A-769662	100mg	9176
abs813889	WZ4003	50mg	6005
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abs813889	WZ4003	10mg	1730
abs813889	WZ4003	5mg	1155
abs816167	GSK621	5mg	2567
abs816167	GSK621	25mg	9128
abs816180	ETC-1002	5mg	1440
abs816180	ETC-1002	20mg	3945
abs816180	ETC-1002	2mg	965
abs816180	ETC-1002	10mg	2190
abs817892	Phenformin hydrochloride	50mg	500
abs817892	Phenformin hydrochloride	100mg	650
abs817892	Phenformin hydrochloride	500mg	850
abs817892	Phenformin hydrochloride	1g	1050
abs812834	AICAR	100mg	580
abs812834	AICAR	500mg	2350
abs814474	PF-06409577	5mg	700
abs814474	PF-06409577	10mg	1200
abs814474	PF-06409577	25mg	2350
abs814474	PF-06409577	50mg	4300
abs814728	DMH4	10mg	3950

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