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泛素化蛋白酶体抑制剂推荐

时间：2019-07-03 点击次数：835

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【泛素综述】

泛素(ubiquitin)是一种存在于所有真核生物（大部分真核细胞）中的小蛋白。泛素由76个氨基酸组成，分子量大约8.451kDa。它的主要功能是标记需要分解掉的蛋白质，使其被26S蛋白酶体降解。26S蛋白酶体上调节亚基上的一些受体可以识别K48和K11位连接的多聚泛素化蛋白，20S核心亚基在ATPase供能下水解底物。泛素也可以标记跨膜蛋白，参与蛋白质的膜泡运输。非典型泛素链在细胞信号传导，内吞，以及DNA损伤修复，调控NF-κB通路中起着重要作用。它在真核生物中具有高度保留性，人类和酵母的泛素有96%的相似性。

泛素化是指泛素分子在一系列特殊的酶作用下，将细胞内的蛋白质分类，从中选出靶蛋白分子，并对靶蛋白进行特异性修饰的过程。这些特殊的酶包括泛素激活酶、结合酶、连结酶和降解酶等。泛素化在蛋白质的定位、代谢、功能、调节和降解中都起着十分重要的作用。同时，它也参与了细胞周期、增殖、凋亡、分化、转移、基因表达、转录调节、信号传递、损伤修复、炎症免疫等几乎一切生命活动的调控。泛素化与肿瘤、心血管等疾病的发病密切相关。因此，作为近年来生物化学研究的一个然成为研究、开发新药物的新靶点。

泛素分子

【泛素与蛋白酶体】

泛素－蛋白酶体系统（ubiquitin-proteasome system, UPS）是细胞内蛋白质降解的主要途径，参与细胞内80%以上蛋白质的降解。有多种不同蛋白质参与。蛋白质先被泛素（多肽）标记，然后被蛋白酶体识别和降解。通过这样一个需要消耗能量的过程，细胞以高度特异方式对不需要的蛋白进行降解。

UPS由泛素（ubiquitin, Ub）、泛素活化酶（ubiquitin activating enzyme, E1）、泛素结合酶（ubiquitinconjugating enzyme, E2）、泛素连接酶（ubiquitin protein ligase, E3）、蛋白酶体及其底物（蛋白质）构成。其中蛋白酶体是重要的组成部分。

蛋白酶体（2.5MDa）：由2个19S和1个20S亚单位组成的桶状结构，19S为调节亚单位，位于桶状结构的两端，识别多聚泛素化蛋白并使其去折叠。19S亚单位上还具有一种去泛素化的同功肽酶，使底物去泛素化。20S为催化亚单位，位于两个19S亚单位的中间，其活性部位处于桶状结构的内表面，可避免细胞环境的影响。酵母20S亚单位由四个环状结构（αββα）组成。

USP在心血管疾病中具有重要的病理生理学意义，可调节动脉粥样硬化、缺血后再灌注损伤、家族性心肌病、心肌肥厚和心脏衰竭等重要疾病的发生和发展。最新的研究表明，UPS的重要作用还在于其被充分利用后，可以代谢诸如毒素、脂肪、癌细胞在内的人体垃圾，另外代谢产生的能量可刺激细胞进行自我复制以完成人体的自我代谢修复功能。

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靶点	货号	品名	cas	规格	目录价	促销价
proteasome	abs810671	Bortezomib	179324-69-7	100mg	2280	1596
Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂，它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。
proteasome	abs817874	MG-132	133407-82-6	50mg	1850	1295
MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂
proteasome	abs810437	Carfilzomib (PR-171)	868540-17-4	10mg	1400	980
Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。
proteasome	abs810676	Ixazomib Citrate (MLN-9708)	1201902-80-8	10mg	2457	1720
Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5）
v proteasome	abs811017	MLN2238(Ixazomib)	1072833-77-2	10mg	1300	910
MLN2238抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点
proteasome	abs810429	ONX-0912(Oprozomib)	935888-69-0	10mg	1450	1015
Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性
proteasome	abs816338	CEP-18770	847499-27-8	10mg	2050	1435
Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。
proteasome	abs815899	Celastrol	34157-83-0	50mg	2000	1400
Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性
proteasome	abs810189	VR-23	1624602-30-7	10mg	1700	1190
VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体
proteasome	abs816107	PI-1840	1401223-22-0	10mg	980	686
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，对其他两个主要的蛋白酶体和蛋白水解活动没有作用。

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WB相关：ECL发光液、预染marker、预制胶；IHC相关：二抗试剂盒、组化笔；IP/CoIP试剂盒；激动剂/抑制剂；血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE；凋亡试剂盒；呼吸爆发试剂盒；ELISA试剂盒；重组蛋白；抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体；定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

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