热卖抑制剂推荐：明星信号通路PI3K/Akt-爱必信(absin)官网

首页

文章详情

热卖抑制剂推荐：明星信号通路PI3K/Akt

时间：2019-05-09 点击次数：2607

扫一扫

PI3K/Akt通路调控多种细胞功能，包括代谢、生长、增殖、存活、转录及蛋白质合成等。其通路失调见于多种人类疾病，包括癌症、糖尿病、心血管疾病和神经疾病等，是目前学界的研究热点。有鉴于此，PI3K和Akt相关的小分子抑制剂药物开发也备受瞩目。

摘自CST官网

下面我们就来梳理一下PI3K/Akt信号通路的转导途径吧。

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)根据其P110亚基结构特点和底物分子不同可分为三大类，功能最为重要、研究最多的是第Ⅰ类 PI3K，由催化亚基 P110 和调节亚基 P85 组成。

PI3K可被生长因子、细胞因子、激素等多种细胞外信号通过整合素、受体酪氨酸激酶、细胞因子受体、B 细胞和 T 细胞受体、G 蛋白偶联受体等途径刺激激活。

PI3K激活可使膜磷酸肌醇磷酸化，催化肌醇环上3位羟基生成3,4二磷酸磷脂酰

肌醇(phosphatidylinositol-3,4-biphosphate，PIP2)及3,4,5三磷酸磷脂酰肌醇(phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate，PIP3)，PIP3可通过与Akt的PH(pleckstrin homology)区结合来激活Akt。抑癌基因磷酸酶和张力蛋白同源蛋白(PTEN)则通过去磷酸化PIP3抑制Akt活性。

Akt即蛋白激酶B（PKB），是一种Ser/Thr蛋白激酶。在磷脂酰肌醇依赖的蛋白激酶(phosphoinositide-dependent protein kinase，PDK)的协同作用下，PIP3可与Akt结合，导致Akt从胞浆转位到质膜，并促进Akt的Ser473和Thr308位点磷酸化。

Ser473或/和Thr308位点的磷酸化是Akt激活的必要条件，而Akt激活是其发挥广泛生物学效应的重要前提。激活的Akt可以：

1）作用于TSC1/TSC2复合体以及mTORC信号转导，进而调节细胞生长；

2）直接抑制促凋亡蛋白（如Bad）或抑制由转录因子（如FoxO）产生促凋亡信号，实现其细胞存活主要调节因子的作用；

3）通过磷酸化palladin和vimentin，参与细胞迁移和侵袭；

4）磷酸化CDK的抑制剂p21和p27，进而影响细胞增殖；

5）促进糖原合酶激酶-3(glycogen synthase kinase-3, GSK-3)底物磷酸化；

6）激活AS160和PFKFB2，对调节代谢发挥重要作用；

7）通过磷酸化IKKα和Tpl2，调节NF-κB信号转导；

8）调节参与神经功能的多种蛋白，包括GABA受体、ataxin-1和huntingtin 蛋白。

是不是大写的华丽丽的服气呢？

爱必信生物可为您提供超过7000种高品质的激动抑制剂，品质过硬、价格实惠，大包装价格更诱人！

精选明星PI3K/Akt通路相关抑制剂见下表。

靶点	货号	品名	规格/价格	靶点说明
PI3K	abs810001	LY 294002	10mg/600	PI3Kα/δ/β，DNA-PK
	abs812111	BEZ235	25mg/677	PI3K 和 mTOR
	abs817479	HS-173	5mg/750	PI3Kα
	abs812217	TGX221	5mg/1050	p110β ,p110δ
	abs810533	CZC24832	10mg/1450	PI3Kγ
	abs810397	CAL-101	5mg/782	p110δ
PDK	abs810349	BX-795	5mg/850	PDK-1
	abs813248	OSU-03012	10mg/1450	PDK-1
	abs813269	PHT-427	10mg/500	Akt，PDK1
Akt	abs812028	GSK690693	10mg/1722	Akt1/2/3
	abs810621	MK-2206 2HCl	5mg/1043	Akt1/2/3
	abs812083	A-674563	2mg/2042	Akt1
mTOR	abs810772	AZD-8055	10mg/903	mTOR
mTOR	abs810030	Rapamycin	5mg/250	mTORC1
DNA-PK	abs810875	NU-7441	5mg/835	DNA-PK，PI3K
DNA-PK	abs813220	PIK-75 Hydrochloride	10mg/810	DNA-PK，p110α
caspase	abs812078	z-vad-fmk	1mg/1082	caspase
GSK-3	abs818358	CHIR-99021 (CT99021) HCl	2mg/600	GSK-3α，GSK-3β
GSK-3	abs810710	TWS119	5mg/750	GSK-3β
Bcl-2	abs812114	ABT737	5mg/900	Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w
Bcl-2	abs810559	ABT-199	5mg/1656	Bcl-2
NF-κB	abs810745	QNZ	5mg/1050	NF-κB，TNF-α
NF-κB	abs811516	SC75741	10mg/1920	NF-κB

Absin特色产品线(全部现货)：
WB相关：ECL发光液、预染marker、预制胶；IHC相关：二抗试剂盒、组化笔；IP/CoIP试剂盒；激动剂/抑制剂；血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE；凋亡试剂盒；呼吸爆发试剂盒；ELISA试剂盒；重组蛋白；抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体；定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

爱必信(上海)生物科技有限公司

联系邮箱：info@absin.cn

公众平台：爱必信生物

促销资讯 更多