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【产品推荐】转谷氨酰胺酶2抑制剂

时间：2018-09-07 点击次数：2015

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【基础信息】

名称：GK921

CAS：1025015-40-0

分子式/分子量：C₂₁H₂₀N₄O/344.41

GK921是一种转谷氨酰胺酶2抑制剂，在癌细胞系中平均GI50为0.9 uM。

【研究动态】

以前研究人员用GK921证实了转谷氨酰胺酶2(TGase 2)抑制肾细胞癌(RCC)，但TGase 2的抑制机制尚未完全阐明。最近又有研究发现GK921与TGase 2的N端结合，通过阻断TGase 2结合稳定p53。这表明，通过利用GK921阻断p53-TGase2复合物的形成，p53诱导的细胞死亡可以阻止RCC的存活。虽然GK921不与TGase 2的活性位点结合，但通过构象改变，GK921与TGase 2的N端结合还通过加速TGase 2的非共价自聚合而失活了TGase 2的活性。

表明TGase 2具有变构结合位点(81-116a.a)，其改变TGase 2的构象足以通过自聚物形成加速失活。

【订购信息】

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货号	产品名称	纯度	规格	目录价
abs814362	GK921	>98%	50mg/100mg	¥2844/¥4550

【参考文献】
Nayeon Kim.et al. Allosteric inhibition site of transglutaminase 2 is unveiled in the N terminus. spriger link,2018

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