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【每周放肆价】GSK-3明星抑制剂小爱宠粉免费送

时间：2019-12-02 点击次数：416

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糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 是一种在进化上非常保守的丝氨酸/苏氨酸激酶，普遍存在于哺乳动物细胞中，除最早发现的调控糖原合成酶(GS )的活性外，GSK-3还能作用于众多信号蛋白和转录因子，调节细胞的分化、增殖、存活和凋亡。

GSK-3最早在兔骨骼肌的分次提取物中被分离出来，主要有两种亚型，即GSK-3α和GSK-3β，二者在催化区域具有98%的同源性，于N-和C-末端略有不同。

二者的结构相似但是功能不同，且具有一定的组织特异性。GSK-3作为一种丝/苏氨酸类蛋白激酶，其活性受自身磷酸化水平的影响，GSK-3α主要负反馈调节胰岛素介导的葡萄糖内稳态和糖原合成，而GSK-3β在胰岛素敏感组织中具有相关的调节功能。

GSK3 信号通路

除去最早发现的调控糖原合成酶(GS) 的活性外，GSK-3还能作用于众多信号蛋白和转录因子，调节细胞的分化、增殖、存活和凋亡。如上图所示，GSK3作为众多信号通路的下游调节开关，可调节细胞对WNT、生长因子、胰岛素、RTK、Hedgehog和GPCR 信号的反应。
在癌症、神经退行性疾病、神经精神类疾病等多种重大疾病的研究中，选择GSK-3作为治疗靶点，也受到越来越多研究者的重视。

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靶点	货号	品名	规格	目录价	放肆价
GSK-3	abs818358	CHIR-99021 (CT99021) HCl	5mg	1100	770
CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。
GSK-3	abs810052	CHIR-99021 (CT99021)	25mg	2195	1536.5
一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM 和6.7 nM。
GSK-3	abs810546	CHIR 98014	5mg	1056	739
一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM。
GSK-3	abs810147	Tideglusib(NP-031112)	50mg	1232	862
一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验中IC50为60 nM。
GSK-3	abs810710	TWS119	10mg	921	644
一种GSK-3β抑制剂，在无细胞试验中IC50为30 nM，能够诱导神经细胞的分化。
GSK-3	abs810773	AZD2858	10mg	1150	805
一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。
GSK-3	abs810379	AZD1080	5mg	2234	1563
一种口服生物有效的、选择性的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM。
GSK-3	abs810578	AR-A014418	10mg	832	582
一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂，无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM。
GSK-3	abs810372	LY2090314	5mg	1100	770
一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。
GSK-3	abs810277	Bikinin	50mg	1548	1083
一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂，作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
GSK-3	abs810193	BIO-Acetoxime	10mg	1232	862
一种有效的双重GSK3α/β抑制剂，IC50为10 nM。
GSK-3	abs810638	IM-12	10mg	722	505
一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM，增强了Wnt信号通路。

Absin特色产品线：
WB相关：ECL发光液、预染marker、预制胶；IHC相关：二抗试剂盒、组化笔；IP/CoIP试剂盒；激动剂/抑制剂；血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE；凋亡试剂盒；呼吸爆发试剂盒；ELISA试剂盒；重组蛋白；抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体；定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

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