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生长、分化调节明星靶点——TGF-β Receptor抑制剂推荐

时间:2019-11-20 点击次数:3879

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【TGF-β 受体蛋白】


TGF-β受体(转化生长factor-β受体)是单丝氨酸/苏氨酸激酶受体。转化生长因子(TGF-beta)是多效性细胞因子大家族中的一员,参与许多生物学过程,包括正常和病变状态下的生长控制、分化、迁移、细胞存活、粘附和发育命运的确定。TGF-beta超家族成员通过一种受体复合物传递信号,该受体复合物包括一种II型和一种I型受体,均为丝氨酸/苏氨酸激酶。I型受体被称为激活蛋白受体样激酶(ALK),位于信号级联的中心,它们将TGF-beta信号传递给细胞内转录调节因子(Smad蛋白)。ALKs具有细胞外结合域、跨膜域、GS域(II型受体激活的位点)和激酶域(激活下游信号分子)。ALKs介导了TGF-beta超家族对细胞增殖、分化、凋亡、粘附和迁移等多种过程的影响,在许多生物学过程中发挥重要作用。一些ALKs与多种疾病有关,包括肿瘤发生和免疫疾病,这表明这些受体可以作为药物靶点。
 
TGF-β/smad调节通路示意图

【TGF-β/smad蛋白通路机制

TGF-β蛋白超家族包括TGF-βs,骨形成蛋白(BMP)、苯丙酸诺龙和相关的蛋白质。 这些蛋白质主要是通过它们在发育中的作用来鉴定的,它们通过对细胞增殖、分化和迁移的影响来调节机体计划和组织分化的建立。 BH1-4促凋亡亚家族包含BH1-3结构域,如Bax、Bak和Bok第三类BH3-only蛋白Bad、Bid、Bim、Noxa和Puma具有保守的BH3结构域,可以结合和调节抗凋亡的TGF-β Receptor蛋白以促进凋亡。
脊椎动物有8种smad: Smad1到Smad8。Smad2和Smad3是通过TGF-β和激活素受体TbRI和ActRIB的羧基末端磷酸化而激活的,而Smad1、Smad5和Smad8则是通过ALK-1、ALK-2、BMP-RIA/ALK-3和BMP-RIB/ALK-6来响应BMP1-4或其他配体而激活的。
TGF-β结合两种受体,TGF-βI型和II型受体(分别TβRI和TβRII)形成了传递信号。TβRII激活TβRI被磷酸化进而激活了激酶的活性,然后传送信号磷酸化Smad转录因子。
smad在细胞质和细胞核之间构成性地穿梭,但信号传导导致smad主要聚集在细胞核内,在那里它们结合DNA和其他转录机制来调节靶基因的表达。TGF-β还包括规定的PI3K和MAPK信号通路。在包括结肠直肠癌和胰腺癌在内的各种肿瘤中都发现了异常的TGF-受体和smad。此外,TGF-β/ BMP信号还参与成骨细胞分化,软骨细胞分化,骨骼发展,软骨形成,骨形成、骨内稳态,和相关的人类骨骼疾病造成的破坏。
 
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  靶点  货号  品名  cas  规格目录价秒杀价
  TGF-β Receptor  abs810481  SB-431542  301836-41-9  50mg  18751312
SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制剂
  TGF-β Receptor  abs810529  Dorsomorphin-2HCl  1219168-18-9  10mg  850595
Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 dihydrochloride; Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂
  TGF-β Receptor  abs810530  Dorsomorphin free base  866405-64-3  5mg  616431
Dorsomorphin (BML-275; Compound C) 是一种选择性,细胞通透性的,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂
  TGF-β Receptor  abs810511  LY2157299  700874-72-2  10mg  1210847
Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂
  TGF-β Receptor  abs817694  A-83-01  909910-43-6   10mg  1148803
A 83-01 是有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录
  TGF-β Receptor  abs817882  LY2109761  700874-71-1  2mg  1210847
LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂
  TGF-β Receptor  abs810528  LDN193189  1062368-24-4  10mg  1250875
LDN193189 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂
  TGF-β Receptor  abs810496  RepSox  446859-33-2  10mg  1046732
RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 抑制ALK5自磷酸化
  TGF-β Receptor  abs810374  SB525334   356559-20-1   10mg  768537
SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂
  TGF-β Receptor  abs817783  EW-7197  1352608-82-2  5mg  1342939
Vactosertib (EW-7197) 是 ALK5 的 ATP 竞争性抑制剂

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  产品货号  产品名称  规格
  abs880006  TGF-β/Smad Inhibitor kit    1kit
  abs821898   4-Acetamidobutanoic acid    200mg
  abs820632   Anemarsaponin E   5mg
  abs821970  BIBF0775   5mg/25mg
  abs813591  Dequalinium Chloride   25mg/50mg/100mg/200mg
   abs812862  DMH1   10mg/25mg/50mg/100mg
  abs817915  Enzastaurin   10mg/50mg/100mg/5mg
  abs817783   EW-7197   5mg
  abs813070   GF109203X   5mg/10mg
  abs810742  GO-6983   2mg/5mg/10mg/50mg
  abs810497  GW788388   5mg/10mg/50mg/100mg
  abs819544  HA-100    5mg/25mg
  abs812981  Hesperetin   25mg/50mg/100mg/200mg
  abs810534  K02288   5mg/10mg/50mg/100mg
  abs810387  Kartogenin   5mg/10mg/50mg/100mg
  abs810528  LDN193189    5mg/10mg/50mg/100mg
  abs817882  LY2109761   2mg/10mg/25mg/50mg
  abs810552  ML347   5mg/10mg/50mg/100mg
  abs812862   Pirfenidone   50mg/100mg
  abs810496   RepSox   5mg/10mg/50mg/100mg
  abs810771  Ro 31-8220 mesylate   5mg/10mg/50mg/100mg
  abs810481  SB-431542   5mg/10mg/50mg
  abs817406  SD-208   5mg/10mg/25mg/50mg
  abs812105  SIS3 HCl   2mg/5mg/10mg
  abs810006   Staurosporine   5mg/25mg
  abs820601   Vactosertib Hydrochloride   2mg/10mg
 
Absin特色产品线:
WB相关:ECL发光液、预染marker、预制胶;IHC相关:二抗试剂盒、组化笔;IP/CoIP试剂盒;激动剂/抑制剂;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡试剂盒;呼吸爆发试剂盒;ELISA试剂盒;重组蛋白;抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体;定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

 

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