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凋亡明星靶点——Bcl-2家族蛋白抑制剂推荐

时间：2019-11-06 点击次数：1505

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【Bcl-2家族蛋白】

Bcl-2是一个进化相关蛋白家族。这些蛋白质控制线粒体外膜通透性（MOMP），可以是促凋亡（Bax、Bad、Bak和Bok等）或抗凋亡（包括Bcl-2 proper、Bcl-xl和Bcl-w等）。目前已知的Bcl-2家族共有25个基因。编码该家族蛋白质的人类基因包括：Bak1、Bax、Bal-2、Bok、Mcl-1。

Bcl-2家族蛋白调节通路示意图

【Bcl-2家族蛋白通路机制】

Bcl-2家族成员分为三类。抗凋亡亚家族包含Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、Mcl-1、Bfl1/A-1和Bcl-B蛋白，它们抑制凋亡，并包含所有四个Bcl-2同源结构域。 BH1-4促凋亡亚家族包含BH1-3结构域，如Bax、Bak和Bok第三类BH3-only蛋白Bad、Bid、Bim、Noxa和Puma具有保守的BH3结构域，可以结合和调节抗凋亡的BCL-2蛋白以促进凋亡。
内在途径是由各种信号启动的，主要是细胞外刺激BH3-only蛋白（Bim，Bid，Bad，Noxa，Puma）与抗凋亡的Bcl-2家族蛋白结合，解除其对Bax和Bak的抑制，激活它们。
其次，Bax和Bak齐聚并激活，导致线粒体外膜通透性一旦线粒体膜被渗透，细胞色素c和DIABLO被释放到细胞质中，在细胞质中，它们与一个适配器分子Apaf-1和一个不活跃的启动子Caspase，Pro-Caspase 9结合在一个称为凋亡体的多蛋白复合物。
Smac/DIABLO抑制IAPs激活Caspase 9。Caspase 9激活Caspase 3，这是Caspase激活级联的起始步骤。外源性途径可被Fas、TNF等细胞表面受体激活，进而激活Caspase 8，导致Caspase 3活化和细胞破坏。Caspases反过来切割一系列的底物，激活DNase并协调细胞的破坏。 Bcl-2家族蛋白也存在于造血细胞的内质网和核周膜上，但主要定位于线粒体。

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靶点	货号	品名	cas	规格
Bcl-2	abs810559	ABT-199	1257044-40-8	5mg
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂
Bcl-2	abs812113	ABT-263 (Navitoclax)	923564-51-6	25mg
Navitoclax (ABT-263) 是有效，可口服的 Bcl-2 抑制剂，可与Bcl-xL，Bcl-2， Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合
Bcl-2	abs811968	S63845	1799633-27-4	5mg
S63845是有效的选择性骨髓细胞白血病1 (MCL1) 抑制剂
Bcl-2	abs812114	ABT-737	852808-04-9	10mg
ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-2，Bcl-xL，和 Bcl-w 的抑制剂
Bcl-2	abs812184	Obatoclax Mesylate (GX15-070)	803712-79-0	10mg
Obatoclax Mesylate 是 BCL-2 家族蛋白的抑制剂
Bcl-2	abs814225	A-1331852	1430844-80-6	5mg
A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂
Bcl-2	abs814335	A1155463	1235034-55-5	50mg
A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂
Bcl-2	abs810821	UMI-77	518303-20-3	5mg
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟
Bcl-2	abs813443	TW-37	877877-35-5	10mg
AMG-176 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂
Bcl-2	abs817597	A-1210477	1668553-26-1	10mg
A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂

Absin特色产品线：
WB相关：ECL发光液、预染marker、预制胶；IHC相关：二抗试剂盒、组化笔；IP/CoIP试剂盒；激动剂/抑制剂；血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE；凋亡试剂盒；呼吸爆发试剂盒；ELISA试剂盒；重组蛋白；抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体；定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

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