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【每周放肆价】诺奖新贵HIF明星抑制剂免费送

时间:2019-10-23 点击次数:616

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瑞典当地时间10月7日11:30(北京时间10月7日17:30),瑞典卡罗琳斯卡医学院在斯德哥尔摩宣布,2019年诺贝尔生理学或医学奖得主:William G. Kaelin Jr、Sir Peter J. Ratcliffe、Gregg L. Semenza,以表彰其在理解人与动物细胞在分子水平上对氧气的感知以及适应低氧调节机制中所作出的贡献。
2019诺贝尔生理学或医学奖

【研究背景】

当人体处于缺氧状态时,促红细胞生成素(EPO)就会增加,刺激骨髓生成新的红细胞,而红细胞则会带来氧气。但是,氧气含量减少后,该反应如何被触发?
 
其重要媒介就是诺奖新贵缺氧诱导因子HIF。
HIF由Semenza等人于1992年发现,它是一种异二聚体转录因子,由一个氧高度敏感因子HIF-1α和HIF-1β组成。缺氧条件下,HIF-1α和HIF-1β二聚化进一步激活转录因子p300, 并与缺氧反应元件HRE结合,从而调控多种基因表达,比如红细胞生成, 线粒体代谢和血管生成等。
在常氧条件或机体受到损伤时,HIF-1α可以被脯氨酰羟化酶PHD羟基化,导致其快速被林希因子VHL识别并被泛素化降解(见下图)。
VHL与HIF-1α的结合后,会发生泛素化降解,若移除一个脯氨酸,则泛素化会被抑制,表明在富氧环境下,HIF-1α调控的泛素化,其实是氧原子与脯氨酸的氢原子结合形成羟基,该反应需要PHD酶的参与完成。这也很好解释了HIF-1α为何不能在缺氧条件下被降解。
【HIF控制途径的应用】
HIF途径的稳定性在生理和病理中具有重要作用。
HIF功能增强有助于治疗多种疾病,在目前实践中,调节HIF-1α稳定性的脯氨酸羟化酶PHD的抑制剂,在目前的药物研发颇受关注。
如近期上市的首款口服PHD小分子抑制剂罗沙司他Roxadustat,是全球首个基于氧感知调控的上市新药,中国是第一个批准Roxadustat的国家,我国慢性肾脏病(CKD)贫血患者也率先受益于这一诺奖级成果。本期小爱宠粉我们针对Roxadustat设有福利哦!
 
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  靶点   货号   品名   cas   规格 目录价 促销价
  HIF   abs810656   Roxadustat(FG-4592)    808118-40-3   50mg 1300 910
  一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂,并能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生
  HIF   abs817881   2-Methoxyestradiol    362-07-2   50mg 1196 837
  使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性
  HIF   abs810573   IOX2    931398-72-0    10mg 1126 788
  是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM
  HIF   abs812890   LW6     934593-90-5   10mg 981 686
  HIF抑制剂,在缺氧环境下,LW6能通过降解HIF-1α,从而有效地抑制HIF-1α的积累,不影响HIF-1α mRNA水平
  HIF   abs810188   KC7F2   927822-86-4   10mg 715 500
  一种选择性HIF-1α蛋白翻译抑制剂,细胞试验中IC50为20 μM
  HIF   abs814975   Vadadustat    1000025-07-9   5mg 1550 1085
  一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂
  HIF   abs812233   YC-1     170632-47-0   10mg 847 592
  一种不依赖于NO的sGC激活剂和HIF-1alpha抑制剂
  HIF   abs810311   Molidustat (BAY 85-3934)    1154028-82-6   5mg 928 649
  高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM
  HIF   abs812891   MK-8617     1187990-87-9   5mg 1056 739
  一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM
  HIF   abs811256   BAY 87-2243    1227158-85-1   5mg 944 660
  一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂
  HIF   abs810755   FG2216     223387-75-5   5mg 1430 1000
  有效的、口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM
  HIF   abs816208   Daprodustat (GSK1278863)    960539-70-2   5mg 1062 743
  一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂

 
本期小爱宠粉:本周文中推荐的小分子抑制剂药品abs810656-5mg Roxadusta,
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