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炎症药物的大核心——COX靶点抑制剂

时间：2019-10-16 点击次数：457

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【环氧合酶（COX）】

环氧合酶（COX），又被称为前列腺素内过氧化物合酶（PTGS），是生物体内一种重要的酶，负责形成重要的生物调节剂，包括前列腺素，前列环素和血栓素。

药物抑制COX可以减轻炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物，如阿司匹林，已经面向公众使用了大约100年。已鉴定出两种环氧合酶亚型，称为COX-1和COX-2。在许多情况下，COX-1酶是组成性成分（即胃粘膜），而COX-2是可诱导的（即炎症部位）。阿司匹林、布洛芬等非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶发挥作用。COX抑制剂主要是非甾体抗炎药（nsaids）。

COX酶基本结构示意图

【COX与癌症】

研究表明，COX靶点对于许多癌症细胞的增殖和凋亡能发挥重大作用，因此众多药物研发企业都把目光投向了COX这一靶点，多种针对COX靶点的抑制剂药物近年来也被不断开发，向成品药迈进。

今天小编就带大家来看一篇针对COX靶点的抑制剂celecoxib的癌症治疗机理探究的文章

文章的目的是评估COX-2抑制剂celecoxib对人卵巢癌细胞系和原代培养卵巢癌细胞增殖和凋亡的影响，以及在肥胖和非肥胖条件下抑制基因工程小鼠浆液性卵巢癌的肿瘤生长。

celecoxib抑制三个卵巢癌细胞株和五个原代培养的人卵巢癌细胞，在培养72小时后的测定细胞的增殖情况。结果发现celecoxib对卵巢癌细胞株G1细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，抑制细胞黏附和侵袭，降低hTERT mRNA和COX-2蛋白表达。

在饲喂高脂肪饮食（肥胖）和用celecoxib治疗的KPB小鼠中，与对照组相比，肿瘤重量下降了66%。在低脂肪饮食（非肥胖）的KPB小鼠中，celecoxib治疗后肿瘤重量下降了46%。在肥胖和非肥胖KPB小鼠卵巢肿瘤中，celecoxib治疗与对照相比，导致细胞增殖减少，凋亡增加，COX-2减少。

看完这篇文章的，对我们之后运用COX抑制剂研究治疗癌症相关机理有很好的借鉴作用。

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靶点	货号	品名	cas	规格	目录价	促销价
COX	abs815915	Acetaminophen	103-90-2	1g	750	525
Acetaminophen (paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂
COX	abs812001	Celocoxib	169590-42-5	100mg	720	504
Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂
COX	abs816550	Diciofenac	15307-86-5	50mg	1448	1013
Diclofenac 是一种有效的，非选择性的抗炎剂，为 COX 的抑制剂
COX	abs814507	Ginsenoside Rg3	14197-60-5	25mg	1360	952
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。
COX	abs815916	Ibuprofen	15687-27-1	1g	800	560
Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂
COX	abs817976	Indomethacin	53-86-1	200mg	750	525
Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂
COX	abs813979	Meloxicam	71125-38-7	500mg	1408	985
Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性
COX	abs810138	NS-398	123653-11-2	10mg	874	611
NS-398 是一种非甾体类抗炎剂，具有镇痛解热作用；NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性
COX	abs817088	Rofecoxib	162011-90-7	200mg	960	672
Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中

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WB相关：ECL发光液、预染marker、预制胶；IHC相关：二抗试剂盒、组化笔；IP/CoIP试剂盒；激动剂/抑制剂；血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE；凋亡试剂盒；呼吸爆发试剂盒；ELISA试剂盒；重组蛋白；抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体；定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

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